| β-内酰胺酶抑制剂--他唑巴坦新的合成方法 |
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| 引用本文： | 胡月华,胡益民.β-内酰胺酶抑制剂--他唑巴坦新的合成方法[J].合成化学,2003,11(3):243-245. |
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| 作者姓名： | 胡月华 胡益民 |
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| 作者单位： | 1. 黄山学院化学系,安徽,黄山,245021
2. 南京大学化学化工学院,江苏,南京,210093 |
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| 摘 要： | 他唑巴坦(Tazobactam)是一种新颖的β-内酰胺酶抑制剂，以6-氨基青霉烷酸为原料，以新的酯化、氧化反应制得关键中间体M4，M4与2-羟基苯并噻唑缩合后，经氯代、成环、氧化、水解等反应得他唑巴坦，总产率达17．8％。该路线在酯化反应中产率达100％。用H2O2直接氧化，避免使用易爆氧化剂，使反应条件温和，易于进行工业化生产。
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| 关 键 词： | β－内酰胺酶抑制剂 酯化反应 氧化反应 他唑巴坦 |
| 文章编号： | 1005-1511(2003)03-0243-03 |
| 修稿时间： | 2002年9月11日 |
A New Synthesis of Tazobactam--a β-Lactamase Inhibitor |
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| HU Yue hua ,HU Yi min.A New Synthesis of Tazobactam--a β-Lactamase Inhibitor[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2003,11(3):243-245. |
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| Authors: | HU Yue hua HU Yi min |
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| Institution: | HU Yue hua 1,HU Yi min 2 |
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