跟踪β-淀粉样肽聚集体的探针—1,4-二苯基三氮唑衍生物的合成 |
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引用本文: | 孙斌,王江淋.跟踪β-淀粉样肽聚集体的探针—1,4-二苯基三氮唑衍生物的合成[J].化学研究与应用,2021(3):437-443. |
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作者姓名: | 孙斌 王江淋 |
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作者单位: | 重庆高校天然药物重点实验室;重庆工商大学环境与资源学院 |
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摘 要: | Aβ聚集体在大脑中的聚集与阿尔茨海默病的发生发展密切相关,Aβ聚集体的靶向探针对于阿尔茨海默病的诊断有着十分重要的意义。本文报道具有跟踪Aβ聚集体功能的探针——1,4-二苯基三氮唑衍生物的合成,从4-碘苯酚与4-氨基苯乙炔出发,经8步反应,以39%的总收率得到目标化合物1。本文以Salen-Cu(L1-Cu)及其类似物为催化剂,催化两步一锅法的Click反应构筑关键中间体9,并考察了不同的铜催化剂、反应温度与反应时间对Click反应的影响。发现以N,N’-双(2-羟基苄基)缩N,N’-二甲基-乙二胺合铜(II)(L2-Cu)为催化剂,在50℃下反应4 h,能以96%的收率完成反应。
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关 键 词: | 阿尔茨海默病 Β-淀粉样肽 靶向探针 CLICK反应 合成 |
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