| 嘧啶并嘧啶酮类化合物作为L3MBTL1选择性络合剂的设计与合成 |
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| 引用本文： | 周皓,车鑫,彭丽,王娜,柏旭. 嘧啶并嘧啶酮类化合物作为L3MBTL1选择性络合剂的设计与合成[J]. 高等学校化学学报, 2016, 37(7): 1293-1301. DOI: 10.7503/cjcu20160203 |
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| 作者姓名： | 周皓 车鑫 彭丽 王娜 柏旭 |
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| 作者单位： | 吉林大学组合化学与创新药物研究中心, 吉林大学药学院, 长春 130021 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(81072526)，吉林省科技发展计划重点项目(批准号:20140309010YY)资助.Supported by the National Natural Science Foundation of China(81072526)，the Science and Technology Development Plan of Jilin Province |
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| 摘 要： | 用嘧啶并嘧啶酮替换Lethal 3 malignant brain tumor 1(L3MBTL1)小分子络合剂UNC669分子中的芳香部分,合成了一系列嘧啶并嘧啶酮类化合物.采用同质邻近发光放大法(AlphaScreen®)测试了其活性,得到IC50值为1.21 μmol/L的化合物8a;通过对其5位基团进行改造,最终获得了3个选择性L3MBTL1络合剂8g, 8o与8p,它们仅对L3MBTL1有活性,对其同源蛋白L3MBTL3在内的其它甲基化识别蛋白则无活性.
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| 关 键 词： | 嘧啶并嘧啶酮 L3MBTL1 选择性络合剂 |
| 收稿时间： | 2016-04-01 |
Design and Synthesis of Pyrimido [4,5-d] pyrimidin-4 (3H)-ones as Selective L3MBTL1 Binders |
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| ZHOU Hao,CHE Xin,PENG Li,WANG Na,BAI Xu. Design and Synthesis of Pyrimido [4,5-d] pyrimidin-4 (3H)-ones as Selective L3MBTL1 Binders[J]. Chemical Research In Chinese Universities, 2016, 37(7): 1293-1301. DOI: 10.7503/cjcu20160203 |
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| Authors: | ZHOU Hao CHE Xin PENG Li WANG Na BAI Xu |
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| Affiliation: | The Center for Combinatorial Chemistry and Drug Discovery, School of Pharmaceutical Science, Jilin University, Changchun 130021, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Pyrimido [4,5-d] pyrimidin-4 (3H)-ones Lethal 3 malignant brain tumor 1 Selective binder |
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