| 新型吡咯类氨基酸缀合物的合成与抗肿瘤活性测定 |
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| 引用本文： | 李衍忠,赵萍,詹晓平,刘增路,毛振民.新型吡咯类氨基酸缀合物的合成与抗肿瘤活性测定[J].有机化学,2015(1):167-174. |
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| 作者姓名： | 李衍忠 赵萍 詹晓平 刘增路 毛振民 |
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| 作者单位： | 上海交通大学药学院 |
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| 基金项目： | 国家“重大新药创制”科技重大专项(No.2010ZX09401404-004)资助项目~~ |
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| 摘 要： | 以苯甲醛或3,4-二甲氧基苯甲醛为原料经Wittig-Horner反应、Van Leusen吡咯合成法、水解等多步反应,设计并合成了16个未见文献报道的吡咯类氨基酸缀合物7a~7p.其结构经1H NMR,13C NMR及HRMS确证.采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对MCF-7,MGC80-3,Hep G2,CT-26及HUVEC细胞的增殖抑制作用.结果表明,几乎所有化合物对人体正常细胞HUVEC无明显抑制作用,化合物7a~7h对Hep G2细胞株有一定的抑制活性,化合物7i~7p对MCF-7及MGC80-3较强的抑制活性.其中化合物7o~7p对MCF-7细胞株的抑制活性最强.
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| 关 键 词： | 吡咯 氨基酸 合成 抗肿瘤活性 |
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