摘 要: | 用固相法合成了促δ-波睡眠肽Trp-Ala-Gly-Gly-Asp-Ala-Ser-Glu(DSIP)及其十四种类似物和三个短肽,研究了结构与功能的关系,类似物的设计,主要考虑在分子中引入D-氨基酸以抑制酶的作用和增强稳定性,以及引入疏水侧链氨基酸如Phe和Trp等。位置的修饰主要在1,3,4,5,8和9位,即:D-Trp1],Tyr1],Tyr1]Phe5],D-Trp1]Phe8],Trp3,4],D-Trp3,4],D-Trp1,3,4]Phe8],D-Glu9],D-pF-Phe3,4]Phe8]D-Glu9],Phe5],Glu5]Asp9],Tyr5]Asp9],Ala7]和Asp9]-DSIP以及Trp-Ala-Gly-Gly-Asp,Trp-Ala-Gly-Gly-Glu和Trp-Gly-Glu.合成肽的纯度经氨基酸组成分析、元素分析、薄层层析以及纸电泳鉴定。生物试验表明D-Trp1],Tyr1],Tyr1]Phe5],Ala7]-DSIP无促眠活性;而Phe5]-DSIP的促眠活性与DSIP相接近,其他类似物的生物试验结果将另文发表。
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