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5′位羟基异戊烯基查尔酮类天然产物的合成及其抗菌活性研究
引用本文:付林,孙炳夏,翟佳黛,李媛媛,刘信强,宋如,石冠群,李娇娜,宋远霞,桑锋.5′位羟基异戊烯基查尔酮类天然产物的合成及其抗菌活性研究[J].有机化学,2020(1):201-208.
作者姓名:付林  孙炳夏  翟佳黛  李媛媛  刘信强  宋如  石冠群  李娇娜  宋远霞  桑锋
作者单位:山东理工大学生命科学学院;天津大学药物科学与技术学院
基金项目:山东省自然科学基金(No.ZR2016HQ04);国家自然科学基金(No.81602962);中国博士后科学基金(No.2019M652461)资助项目。
摘    要:首次合成了Bartericin A (1), 2’,6’-二羟基-5’-(2’’-羟基-3’’-甲基-3’’-丁烯基)-4’-甲氧基查尔酮(2), Xanthohumol D (3)和Angusticornin B (4) 4个羟基异戊烯基查尔酮类天然产物.为了探讨天然产物中不同官能团对其核心骨架结构抗菌活性的影响,设计合成了衍生物6.所合成的目标产物和未知中间体化合物经过1H NMR、13C NMR、IR、HRMS进行了确证.选取大肠杆菌CMCC(B)44102]、绿脓杆菌CMCC(B)10104]、金黄色葡萄球菌CMCC(B)260003]和枯草芽孢杆菌CMCC(B)63 501],采用稀释点样法对所合成的4个天然产物及1个新型衍生物进行了抗菌活性评估.结果显示,天然产物1、4和衍生物6对革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌表现出了一定的抑制活性.天然产物3对枯草芽孢杆菌表现出了较为明显的抑制活性,但对其他3种菌株无抑制活性(最小抑菌浓度>200μg/mL).

关 键 词:羟基异戊烯基  查尔酮  天然产物  抗菌活性
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