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| 联苯二酚的手性拆分及相转移催化不对称烷基化研究 | |
| 作者姓名： | 柯翠连 徐伟平 刘达 刘艳 Keiji Maruoka |
| 作者单位： | 1. 广东工业大学轻工化工学院;2. Graduate School of Pharmaceutical Sciences Kyoto University |
| 基金项目： | 国家自然科学基金(Nos.21977019,21502023)； |
| 摘 要： | 手性相转移催化剂在手性药物、天然产物核心结构、手性功能分子构建中起着极其重要的作用,因此近年来备受关注.以廉价易得的(R)-α-甲氧基苯乙酸为拆分剂与联苯衍生物进行酯化反应,成功地对联苯衍生物骨架进行了手性拆分,并基于拆分的光学纯C2轴手性联苯刚性骨架,构建了系列新型联苯类相转移催化剂.对该系列相转移催化剂进行不对称催化烷基化反应,产率高达97%,对映体选择性高达96%.对催化剂进行构效关系研究发现,对2位和2’位的羟基进行甲基化有利于催化反应的选择性,3位和3’位引入叔丁基不利于反应的选择性.催化剂经过结构优化后,在5位和5’位引入3,4,5-三氟苯基和3,5-双(三氟甲基)苯基都显示出较好的反应活性和选择性. |
| 关 键 词： | 相转移催化 联苯 手性拆分 不对称烷基化 |
| 本文献已被 CNKI 等数据库收录！ | |