| 水溶性稠杂环均三唑并噻二唑体系的合成及生物活性(I): 哌嗪取代衍生物 |
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| 引用本文： | 胡国强,侯莉莉,谢松强,杜钢军,黄文龙,张惠斌.水溶性稠杂环均三唑并噻二唑体系的合成及生物活性(I): 哌嗪取代衍生物[J].化学学报,2008,66(8). |
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| 作者姓名： | 胡国强 侯莉莉 谢松强 杜钢军 黄文龙 张惠斌 |
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| 作者单位： | (河南大学药物研究所 开封 475001);(中国药科大学新药中心 南京 210009) |
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| 摘 要： | 4-氨基-5-吡啶-4-基-均三唑硫醇(1)在复合催化剂DMAP和TBAB作用下与对卤代苯甲酸经环缩合反应以高收率得到中间体6-(5-氯-3-甲基-1-取代苯基-1H-吡唑-4-基)-3-吡啶-3-基-均三唑并3,4-b]1,3,4]噻二唑(2a～2c), 接着苯环卤原子与取代哌嗪在聚乙二醇催化作用下发生亲核取代反应得到相应的哌嗪游离碱(3a～3c). 其中, 单取代哌嗪游离碱3a与含功能基的卤代物缩合得到功能基取代的哌嗪衍生物(4a～4g). 这些产生的游离碱与盐酸反应得到相应的水溶性盐酸盐. 所合成新化合物的结构经元素分析和光谱数据表征, 并评价了它们的体外抗菌活性及构效关系.
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| 关 键 词： | 均三唑 均三唑并噻二唑 哌嗪 抗菌活性 构效关系 |
| 收稿时间： | 2007-7-18 |
| 修稿时间： | 2007-11-29 |
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