| 含硫醚、硒醚及二硫键链接侧链的小檗碱衍生物的合成及体外抗肿瘤活性 |
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| 引用本文： | 李亚梅,刘传峰,孙驰宇,张大军,栾天.含硫醚、硒醚及二硫键链接侧链的小檗碱衍生物的合成及体外抗肿瘤活性[J].化学通报,2022,85(7):833-838. |
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| 作者姓名： | 李亚梅 刘传峰 孙驰宇 张大军 栾天 |
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| 作者单位： | 江苏食品药品职业技术学院,江苏食品药品职业技术学院,沈阳医学院,沈阳医学院,沈阳医学院 |
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| 基金项目： | 辽宁省科学技术计划项目 |
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| 摘 要： | 为开发高效低毒的抗肿瘤天然产物衍生物，依据药物拼合原理设计并合成了10个新型小檗碱衍生物。将盐酸小檗碱与含单硫醚、单硒醚和二硫键脂肪链片段通过缩合反应得到目标化合物，其化学结构均经过核磁共振氢谱、碳谱以及高分辨质谱确证。采用噻唑蓝（MTT）法考察其体外抗肿瘤活性，结果表明，7个化合物针对不同的癌细胞株的抑制活性优于盐酸小檗碱，同时对人正常肝细胞L02的毒性较低。化合物3e的体外抗肿瘤活性最佳(针对BEL-7402的IC50值为8.70μmol/L,选择性指数为3.61),可对其深入研究用以开发高效低毒的抗肿瘤药物。
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| 关 键 词： | 小檗碱 硫醚 硒醚 二硫键 |
| 收稿时间： | 2021/11/22 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2021/12/28 0:00:00 |
Synthesis of Novel Berberine-linked Disulfide, Thioether or Selenium Ether Moieties as Potent Cytotoxic Agents |
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| Li Yamei,Liu Chuanfeng,Sun Chiyu,Zhang Dajun and Luan Tian.Synthesis of Novel Berberine-linked Disulfide, Thioether or Selenium Ether Moieties as Potent Cytotoxic Agents[J].Chemistry,2022,85(7):833-838. |
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| Authors: | Li Yamei Liu Chuanfeng Sun Chiyu Zhang Dajun and Luan Tian |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Berberine Thioether Selenide Disulfide |
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