| 新型小檗碱衍生物的合成及其体外降糖活性 |
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| 引用本文： | 彭俊英,李鸣,周汨,彭东明,王福东.新型小檗碱衍生物的合成及其体外降糖活性[J].合成化学,2019,27(1):8-12. |
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| 作者姓名： | 彭俊英 李鸣 周汨 彭东明 王福东 |
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| 作者单位： | 湖南中医药大学药学院,湖南长沙,410208;湖南省食品质量监督检验研究院,湖南长沙,410004 |
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| 基金项目： | 药学湖南省重点学科开放基金资助项目[科函(2015)9号-5]； 湖南省科学技术厅科技计划一般项目(2014SK3024)； 湖南省药学重点学科资助项目； 2017年校级研究生创新课题（2017CX23） |
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| 摘 要： | 为提高小檗碱的水溶性以及降糖活性,对其C-9位进行了结构修饰,合成了6个9-O-小檗碱酯类衍生物(3a～3f),其中3b～3d和3f为新化合物,其结构经~1H NMR,IR和HR-MS (ESI)表征。选用人肝癌细胞(HepG2)建立胰岛素抵抗模型(HepG2-IR),通过MTT法研究了3a～3f的体外降糖活性。结果表明:3a～3f均具有不同程度的降糖活性,其中化合物3a(IC50=0. 044±0. 97 mg·L-1)在低浓度0. 08 mg·L-1时,对HepG2-IR细胞葡萄糖消耗量为3. 5 mM,优于小檗碱(2. 75 mM)。
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| 关 键 词： | 小檗碱衍生物 胰岛素抵抗 合成 降糖活性 |
| 收稿时间： | 2018-06-06 |
Synthesis and in vitro Hypoglycemic Activities of Novel Berberine Derivatives |
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| PENG Jun-ying,LI Ming,ZHOU Mi,PENG Dong-ming,WANG Fu-dong.Synthesis and in vitro Hypoglycemic Activities of Novel Berberine Derivatives[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2019,27(1):8-12. |
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| Authors: | PENG Jun-ying LI Ming ZHOU Mi PENG Dong-ming WANG Fu-dong |
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| Institution: | (College of Pharmacy,Hunan University of Chinese Medicine,Changsha 410208,China;Hunan Institute of Food Quality Supervision Inspection and Research,Changsha 410004,China) |
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| Abstract: | PENG Jun-ying;LI Ming;ZHOU Mi;PENG Dong-ming;WANG Fu-dong(College of Pharmacy,Hunan University of Chinese Medicine,Changsha 410208,China;Hunan Institute of Food Quality Supervision Inspection and Research,Changsha 410004,China) |
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| Keywords: | berberine derivative insulin resistance synthesis hypoglycemic activity |
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