| 新型6-烷氧基大黄酸-氨基酸加合物的合成及抗肿瘤活性 |
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| 引用本文： | 郝长波,张洁,谢建伟,王磊磊.新型6-烷氧基大黄酸-氨基酸加合物的合成及抗肿瘤活性[J].合成化学,2019,27(2):77-84. |
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| 作者姓名： | 郝长波 张洁 谢建伟 王磊磊 |
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| 作者单位： | 石河子大学 化学化工学院,新疆 石河子,832003;山东省科学院 生态研究所,山东 济南,250014 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目（21606153）; 山东省自然科学基金资助项目（ZR2018PB020） |
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| 摘 要： | 以大黄素为起始原料,经乙酰化、氧化、去乙酰化、酯化、醚化、水解和缩合反应,合成了11个结构新颖的6-烷氧基取代的大黄酸-氨基酸加合物(8aa～8ee),其结构经~1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用四甲基偶氮唑盐法(MTT法)考察了目标化合物对子宫颈癌细胞(Hela)、人乳腺癌细胞(MCF-7)、人胚肾细胞(HEK-293T)和人胃癌细胞(SGC-7901)的体外抑制活性。结果表明:8ea对4株肿瘤细胞均有一定的抑制活性,并体现出较好的选择性。其中对SGC-7901的抑制活性(IC50=9.78μmol·L-1)与阳性对照物顺铂和阿霉素相当。
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| 关 键 词： | 6-烷氧基大黄酸 氨基酸 加合物 合成 抗肿瘤活性 |
| 收稿时间： | 2018-10-17 |
Synthesis and Antitumor Activities of Novel 6-Alkoxy Rhein-amino Acid Adducts |
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| HAO Chang-bo,ZHANG Jie,XIE Jian-wei,WANG Lei-lei.Synthesis and Antitumor Activities of Novel 6-Alkoxy Rhein-amino Acid Adducts[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2019,27(2):77-84. |
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| Authors: | HAO Chang-bo ZHANG Jie XIE Jian-wei WANG Lei-lei |
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| Institution: | 1. School of Chemistry and Chemical Engineering, Shihezi University, Shihezi 832003, China; 2. Ecology Institute, Shandong Academy of Sciences, Jinan 250014, China |
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| Abstract: | HAO Chang-bo;ZHANG Jie;XIE Jian-wei;WANG Lei-lei(School of Chemistry and Chemical Engineering,Shihezi University,Shihezi 832003,China;Ecology Institute,Shandong Academy of Sciences,Jinan 250014,China) |
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| Keywords: | 6-alkoxy rhein amino acid adduct synthesis antitumor activity |
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