| 3-芳基-6-甲酰胺吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的 合成及其抗癌活性研究 |
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| 引用本文： | 季晓晖,卢久富.3-芳基-6-甲酰胺吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的 合成及其抗癌活性研究[J].合成化学,2019,27(1):35-39. |
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| 作者姓名： | 季晓晖 卢久富 |
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| 作者单位： | 陕西理工大学化学与环境科学学院催化基础与应用重点实验室,陕西汉中,723001;陕西理工大学化学与环境科学学院催化基础与应用重点实验室,陕西汉中,723001 |
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| 基金项目： | 国家青年自然科学基金资助项目（21603133）； 陕西省教育厅重点项目（17JS027, 18JS023）； 陕西理工大学合成气催化转化研究团队资金资助项目； 陕西理工大学博士启动项目（SLGKYQD2-08, SLGQD2017-14） |
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| 摘 要： | 以乙酰乙酸乙酯和N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛为原料，通过缩合、环合、水解和酰胺化4步反应合成了一系列新的2,7-二甲基-3-芳基-6-甲酰胺吡唑并1,5-a]嘧啶类化合物（6a~6f），其结构经1H NMR、 13C NMR、 IR、 MS和元素分析。采用MTT法，以索拉菲尼(sorafenib)为阳性对照药，测定了化合物对人肝癌细胞株(HepG2)的体外抗增殖活性。结果表明：6a~6f具有一定的抗癌活性，其中化合物6a对人肝癌细胞株(HepG2)的抗增殖活性(IC50=10.2 μmol·L-1)和阳性对照药索拉菲尼(IC50 = 7.9μmol·L-1)相当。
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| 关 键 词： | 乙酰乙酸乙酯 N N-二甲基甲酰胺二甲缩醛 吡唑并[1 5-a]嘧啶 合成 抗癌活性 |
| 收稿时间： | 2017-12-18 |
Synthesis and Biological Activities of 3-(2,4-Dichlorophenyl)-2,7-dimethylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-6-carboxamides |
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| JI Xiao-hui,LU Jiu-fu.Synthesis and Biological Activities of 3-(2,4-Dichlorophenyl)-2,7-dimethylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-6-carboxamides[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2019,27(1):35-39. |
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| Authors: | JI Xiao-hui LU Jiu-fu |
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| Institution: | Shaanxi Key Laboratory of Catalysis， College of Chemistry ＆Environmental Science，Shaanxi University of Technology， Hanzhong 723001， China |
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