| 3-取代-B-降胆甾醇-6-(N-甲基)缩氨硫腙衍生物的合成及抗肿瘤活性评估 |
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| 引用本文： | 甘春芳,庞婷婷,庞春玲,崔建国,彭子宁,黄燕敏.3-取代-B-降胆甾醇-6-(N-甲基)缩氨硫腙衍生物的合成及抗肿瘤活性评估[J].化学研究与应用,2020,32(8):1449-1460. |
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| 作者姓名： | 甘春芳 庞婷婷 庞春玲 崔建国 彭子宁 黄燕敏 |
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| 作者单位： | 广西天然高分子材料与物理重点实验室,南宁师范大学化学与材料科学学院,广西 南宁 530001;广西天然高分子材料与物理重点实验室,南宁师范大学化学与材料科学学院,广西 南宁 530001;广西天然高分子材料与物理重点实验室,南宁师范大学化学与材料科学学院,广西 南宁 530001;广西天然高分子材料与物理重点实验室,南宁师范大学化学与材料科学学院,广西 南宁 530001;广西天然高分子材料与物理重点实验室,南宁师范大学化学与材料科学学院,广西 南宁 530001;广西天然高分子材料与物理重点实验室,南宁师范大学化学与材料科学学院,广西 南宁 530001 |
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| 基金项目： | 广西八桂学者团队项目;国家自然科学基金;广西自然科学基金 |
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| 摘 要： | 从胆甾醇出发,经过4步反应,合成了系列不同的3-取代-B-降胆甾醇-6-(4′-甲基)缩氨硫腙衍生物,采用IR、NMR及HRMS对合成物进行了结构表征。同时,分别采用人乳腺癌细胞(MCF-7)、人卵巢癌细胞(SKOV3)、人乳腺导管癌细胞(T47D)及人正常肾上皮细胞(HEK293T),研究了目标产物对这些细胞的抑制生长增殖活性。结果表明,除了乙酯基取代化合物外,当底物中3-羟基改变成为其它酯取代基或含氮的肟基及肟醚官能团后,原底物的细胞毒性显著降低。然而,3-乙酯基的存在对底物的抑制肿瘤细胞生长增殖活性没有明显影响,却大大降低化合物对人正常肾上皮细胞(HEK293T)的抑制生长增殖活性。
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| 关 键 词： | 胆甾醇 B-降胆甾醇 B-降胆甾醇-6-(4’-甲基)缩氨基硫脲衍生物 抗肿瘤活性 3-甾体羧酸酯 |
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