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三羟基咔咯及其镓配合物与DNA的相互作用、光断裂和光动力抗肿瘤活性
引用本文:陈璇,汪华华,Waseem Akram,孙艳梅,廖玉辉,司利平,刘海洋,张启光.三羟基咔咯及其镓配合物与DNA的相互作用、光断裂和光动力抗肿瘤活性[J].无机化学学报,2019,35(9):1687-1697.
作者姓名:陈璇  汪华华  Waseem Akram  孙艳梅  廖玉辉  司利平  刘海洋  张启光
作者单位:华南理工大学化学系广东省功能分子工程重点实验室;南方医科大学皮肤病医院分子诊疗中心;佛山科学技术学院材料科学与能源工程学院;Department
基金项目:国家自然科学基金(No.21671068)资助项目。
摘    要:合成了一个三羟基咔咯10-(4-羟基苯基)-5,15-双(4-(2-羟乙基)氨基-2,3,5,6-四氟苯基)咔咯(1)及其镓配合物(1-Ga)。光谱滴定实验、粘度测试和分子对接模拟结果表明,1和1-Ga通过外部结合模式与小牛胸腺DNA发生相互作用。琼脂糖凝胶电泳实验结果表明1和1-Ga显示出良好的光核酸酶活性。2种化合物对A549,HepG2,MCF-7肿瘤细胞有显著的光毒性。光辐照后,它们能通过活性氧物种(ROS)介导的线粒体途径诱导HepG2细胞凋亡。此外,1-Ga能使肿瘤细胞周期阻滞在G2/M期。

关 键 词:咔咯    DNA断裂  光动力治疗  抗肿瘤活性
收稿时间:2019/3/1 0:00:00
修稿时间:2019/6/6 0:00:00
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