| 新型水溶性青蒿素衍生物的合成和抗疟作用 |
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| 引用本文： | 李英,杨忠顺,张红,曹本俊,王方道,张瑜,时云林,杨俊德,伍伯安.新型水溶性青蒿素衍生物的合成和抗疟作用[J].有机化学,2003,23(Z1):205-206. |
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| 作者姓名： | 李英 杨忠顺 张红 曹本俊 王方道 张瑜 时云林 杨俊德 伍伯安 |
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| 作者单位： | 1. 中国科学院上海生命科学院,上海药物研究所,上海,200031
2. 军事医学科学院,微生物和流行病学研究所疟疾室,北京,100850 |
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| 摘 要： | 青蒿琥酯的钠盐(2)是最早的水溶性青蒿素衍生物,它用于静脉或肌肉注射以抢救危重的疟疾病人1].但它的水溶液放置不久,就水解、析出二氢青蒿素(1),引起注射困难.因此为寻找稳定的水溶性青蒿素衍生物,我们曾合成化合物3,它们的有机酸盐的抗鼠疟效果高于青蒿琥酯,但在猴疟试验中不如青蒿琥酯而被淘汰2].考虑到不少抗疟药(如Amopyroquine 4)含有曼尼希碱3],因此,我们又合成了一种含有曼尼希碱的衍生物5.它由二氢青蒿素在酸性催化剂存在下,与乙酰氧基苄醇缩合,然后硷性水解得到含有酚基的青蒿素衍生物.经曼尼希反应生成目标物5.有时,粗产品中含有曼尼希碱一取代和二取代的二种衍生物,经仔细柱层析可分得纯品.这些游离碱与有机酸结合生成水溶性的青蒿素衍生物.所有化合物的化学结构都经元素分析和光谱分析(核磁共振,红外光谱)确证.
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