| mTOR抑制剂的研究概况 |
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| 引用本文： | 唐琰,贡岳松,徐云根,尤启冬.mTOR抑制剂的研究概况[J].有机化学,2011,31(7). |
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| 作者姓名： | 唐琰 贡岳松 徐云根 尤启冬 |
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| 作者单位： | 1. 中国药科大学药物化学教研室 南京 21009
2. Department of Neurology, Drexel University College of Medicine, Philadelphia, PA 19102, USA |
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| 摘 要： | mTOR是哺乳动物雷帕霉素靶蛋白,是一种丝氨酸/苏氨酸激酶.在细胞中,mTOR以mTORC1和mTORC2的催化亚基形式存在,这两种复合物参与细胞基因转录、蛋白质翻译起始、核糖体生物合成、细胞凋亡等过程.mTOR信号通路调控异常与肿瘤发生密切相关.抑制mTOR通路可以有效阻断各种生长因子异常信号的转导,从而抑制癌症的发生、发展.传统的mTOR抑制剂主要是雷帕霉素及其衍生物,其中坦西莫司和依维莫司已被批准用于治疗肾细胞癌,雷帕霉素和ridaforolimus正在进行临床评价.此外,人们发现了许多mTOR小分子抑制剂,包括一些PI3K/mTOR双重抑制剂,其中NVP-BEZ235,PKI587,PKI179,GSK2126458,AZD8055,WYE-354等小分子抑制剂已进入临床阶段.
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| 关 键 词： | mTOR抑制剂 雷帕霉素 抗肿瘤 免疫抑制 |
A Review of Research on mTOR Inhibitors |
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| Tang Yan,Gong Yuesong,Xu Yungen,You Qidong.A Review of Research on mTOR Inhibitors[J].Chinese Journal of Organic Chemistry,2011,31(7). |
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| Authors: | Tang Yan Gong Yuesong Xu Yungen You Qidong |
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| Institution: | Tang,Yana Gong,Yuesongb Xu,Yungen,a You,Qidonga(a Department of Medicinal Chemistry,China Pharmaceutical University,Nanjing 21009)(b Department of Neurology,Drexel University College of Medicine,Philadelphia,PA 19102,USA) |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | mTOR inhibitor rapamycin anti-tumor immunosuppression |
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