| 4-取代环芬尼类化合物的合成及标记 |
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| 引用本文： | 朱华,林建国,沈玉梅.4-取代环芬尼类化合物的合成及标记[J].化学学报,2011,69(10):1197-1204. |
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| 作者姓名： | 朱华 林建国 沈玉梅 |
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| 作者单位： | (1江苏省原子医学研究所 卫生部核医学重点实验室 江苏省分子核医学重点实验室 无锡 214063)
(2中国科学院上海应用物理研究所 物理生物学研究室 上海 201800)
(3上海交通大学系统生物医学研究院 系统生物医学教育部重点实验室 上海 200240)
(4中国科学院研究生院 北京 100049) |
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| 基金项目： | 卫生部核医学重点实验室江苏省分子核医学重点实验室开放课题基金，中科院"百人计划"，国家自然科学基金，国家自然科学基金 |
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| 摘 要： | 以Cyclofenil为原料, 合成得到一系列氟乙氧基衍生物. 通过受体结合实验, 筛选得到一个对雌激素受体(ER)具有高特异性和高相对亲和力(RBA)的化合物Penta-Cyclofenil-FEt. 通过实验的优化设计, 合成得到相应的氟标记前体, 产物通过IR, UV, 1H NMR, 19F NMR或ESI-HRMS进行了表征. 在冷试条件下, 得到了冷氟取代参比化合物. 在热试验条件下, 得到F-18标记产物. 此类非甾体雌激素受体分子探针的合成, 为PET (positron emission tomography)显像雌激素受体β从而评估乳腺癌的恶化程度奠定了基础.
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| 关 键 词： | 环芬尼 氟乙基 乳腺癌 亲和力 PET显像 |
Synthesis and Radio-labeling of 4-Substituted Cyclofenil |
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| Zhu Hua,Lin Jianguo,Shen Yumei.Synthesis and Radio-labeling of 4-Substituted Cyclofenil[J].Acta Chimica Sinica,2011,69(10):1197-1204. |
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| Authors: | Zhu Hua Lin Jianguo Shen Yumei |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | cyclofenil fluoroethyl breast cancer binding affinity PET imaging |
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