2-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-4-芳基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂 的合成及镇静活性的研究 |
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引用本文: | 樊波,李家林,李颖,尹述凡.2-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-4-芳基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂 的合成及镇静活性的研究[J].有机化学,2007,27(9):1150-1154. |
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作者姓名: | 樊波 李家林 李颖 尹述凡 |
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作者单位: | 樊波(四川大学化学学院,成都,610064)
李家林(四川大学化学学院,成都,610064)
李颖(四川大学化学学院,成都,610064)
尹述凡(四川大学化学学院,成都,610064) |
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摘 要: | 以豆腐果苷为原料,与4-取代苯乙酮发生Claisen-Schimidt反应,得到一系列E-4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯乙烯基-4-取代苯酮衍生物1a~1e,再将1a~1e与邻氨基苯硫酚发生1,4-Michael反应,得到2-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-4-芳基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂革衍生物2a~2e,以上化合物均未见文献报道,其结构经1H NMR,IR,MS加以确证,并对2a~2e进行了药理活性筛选.结果表明,部分化合物具有良好的镇静活性.其中,化合物2a(200 mg·kg-1),2b(200 mg·kg-1),2c(200 mg·kg-1),2d(200 mg·kg-1),2e(200 mg·kg-1)与豆腐果苷相比较具有更强的活性.
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关 键 词: | 豆腐果苷 Claisen-Schimidt反应 1 4-Michael反应 苯并硫氮杂革 合成 镇静活性 |
修稿时间: | 2006年11月1日 |
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