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7β-杂环酰胺基-3-杂环硫亚甲基头孢菌素衍生物的半合成及抗菌活性研究
引用本文:惠新平,郝兰,张自义,王勤,王芳,管作武.7β-杂环酰胺基-3-杂环硫亚甲基头孢菌素衍生物的半合成及抗菌活性研究[J].高等学校化学学报,2000,21(12):1844-1847.
作者姓名:惠新平  郝兰  张自义  王勤  王芳  管作武
作者单位:[1]兰州大学化学化工学院,应用有机化学国家重点实验室, [2]北京医科大学应用药物研究所,北京
摘    要:通过2-取代1,3,4-恶二唑-5-硫醇1a-1f和头孢菌素母体7-ACA反应,制得头孢菌素中间体2a-2f,用氨噻唑肟活性酯3和1-芳基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰氯4a-4e分别和头孢菌素中间体缩合制得头孢菌素新衍生物5a-5b和6a-6h,新化合物的结构经^1H NMR,IR及MS确认,初步体外抗菌结果表明,头孢菌素5a-5b对革兰氏阳性和阴性菌有显著抑制活性,而6a-6h对其则显示出中等程度的抑制活性。

关 键 词:头孢菌素衍生物  半合成  抗菌活性  离心薄层层析
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