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3-氨基-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂革-2-酮的合成
引用本文:南云,黄美云,张玲玲,陈英奇. 3-氨基-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂革-2-酮的合成[J]. 合成化学, 2013, 21(3)
作者姓名:南云  黄美云  张玲玲  陈英奇
作者单位:1. 浙江新三和医药化工有限公司,浙江上虞,312369
2. 浙江大学化学工程与生物工程学院,浙江杭州,310027
3. 浙江新三和医药化工有限公司,浙江上虞312369;浙江大学化学工程与生物工程学院,浙江杭州310027
摘    要:以3-溴-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂--2-酮为起始原料,与苄胺反应制得3-苄氨基-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂(堇)-2-酮(2);2经5% Pd/C催化加氢合成了3-氨基-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂——革)-2-酮(3),总收率90%.最佳氢化反应条件为:以无水乙醇为溶剂,5% Pd/C用量为总用量的10%,于100℃/2.5 MPa条件下反应10 h,3的收率95.5%,纯度99.7%.5% Pd/C可套用7次,收率稳定在95%左右.

关 键 词:3-氨基-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂(革)-2-酮  苯那普利  中间体  催化加氢  Pd/C  药物合成

Synthesis of 3-Amino-1, 3,4,5-tetrahydro-2H-1-benzazepin-2-one
NAN Yun , HUANG Mei-yun , ZHANG Ling-ling , CHEN Ying-qi. Synthesis of 3-Amino-1, 3,4,5-tetrahydro-2H-1-benzazepin-2-one[J]. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2013, 21(3)
Authors:NAN Yun    HUANG Mei-yun    ZHANG Ling-ling    CHEN Ying-qi
Abstract:
Keywords:3-amino-1,3,4,5-tetrahydro-2H-1-benzazepin-2-one  benazepril  intermediate  catalytic hydrogenation  Pd/C  drug synthesis
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