2-(1H-吲哚-3-基)-5-砜基噁二唑衍生物的合成及其生物活性研究 |
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引用本文: | 吉礼涛,邱雪梅,谭画元,王钦,李焱,戈强胜,王贞超,李成朋.2-(1H-吲哚-3-基)-5-砜基噁二唑衍生物的合成及其生物活性研究[J].化学通报,2023,86(5):612-616. |
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作者姓名: | 吉礼涛 邱雪梅 谭画元 王钦 李焱 戈强胜 王贞超 李成朋 |
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作者单位: | 贵州大学,贵州大学,贵州大学,贵州大学,贵州大学,贵州大学,贵州大学,贵州大学 |
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基金项目: | 国家自然科学基金项目(21867004,22007022)和贵州省教育厅重点项目(QjhKYZi[2021]No.041)资助 |
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摘 要: | 以吲哚-3-甲酸甲酯为原料,通过肼解、环合生成5-(1H-吲哚3-基)-1,3,4-噁二唑-2-硫醇,再对其进行亲核取代和氧化反应得到目标化合物,并通过1H NMR、13C NMR和HRMS确认其结构。采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对几种癌细胞的体外抑制活性,同时采用比浊法对几种植物病原菌进行了体外抑菌活性测试。结果表明,化合物对于A549(人肺癌细胞)、PC-3(人前列腺癌细胞)、K562(人慢性髓原白血病细胞)和HepG2(人肝癌细胞)四种癌细胞有一定的抑制活性;对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae pv.oryzae,Xoo)、柑橘溃疡病菌(Xanthomonas axonopodis pv.citri,Xac)以及猕猴桃溃疡病菌(Pseudomonas syringae pv.actinidiae,Psa)三种植物病菌同样具有一定的抑菌活性。其中,化合物4f对Xoo的体外抑制率可达87.09%(100μg/mL)和54.02%(50μg/mL)。本文结果可为具有砜结构的吲哚衍生物的合成及应用研究提供参考。
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关 键 词: | 吲哚衍生物 肿瘤细胞毒活性 植物病原菌 |
收稿时间: | 2022/8/11 0:00:00 |
修稿时间: | 2022/12/2 0:00:00 |
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