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| 维布妥昔单抗关键中间体的合成工艺优化 | |
| 作者姓名： | 杨柳 谢文博 孙雪 李艳杰 |
| 作者单位： | 长春中医药大学药学院 长春130117;吉林省博大伟业药物研究有限公司 长春130117;吉林省博大伟业药物研究有限公司 长春130117;吉林大学生命科学学院 长春 130012;吉林省博大伟业药物研究有限公司 长春130117;长春中医药大学药学院 长春130117 |
| 基金项目： | 吉林省辽源市医药健康产业发展项目(202100010)资助 |
| 摘 要： | 本研究对维布妥昔单抗关键中间体(1)的合成工艺进行了改进与优化。以芴甲氧羰基-L-缬氨酸琥珀酰亚胺酯(2)为起始原料,先后经酯的氨解反应、酰胺化、Fmoc脱保护、酰胺化与酯交换反应制得目标产品1,总收率11.6%,纯度99.2%,产物结构经1H NMR, 13C NMR和HRMS表征。优化后的工艺路线具有反应条件温和、可操作性强、生产过程更安全的特点。在初步放大试验中,首步投料量达百克级别,并已完成三批工艺验证,适合于工业化生产。 |
| 关 键 词： | 抗体偶联药物 维布妥昔单抗 中间体 工艺优化 |
| 收稿时间： | 2022-10-16 |
| 修稿时间： | 2022-11-08 |
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