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| 1-异丙基-3-异丙烯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺的合成、表征及抗肿瘤活性 | |
| 作者姓名： | 朱周静 王艳娇 仝红娟 徐小娜 刘斌 |
| 作者单位： | 陕西国际商贸学院医药学院 咸阳 712046;咸阳市分子影像与药物合成重点实验室咸阳 712046;咸阳职业技术学院医药化工学院 咸阳 712000 |
| 基金项目： | 陕西省自然科学基础研究计划项目(2021JQ-885)、咸阳市分子影像与药物合成重点实验室项目(2021QXNL-PT-0008)和陕西国际商贸学院“中药药效物质研究”创新团队建设项目(SSY18TD01)资助 |
| 摘 要： | 以3-碘-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺(2)为原料,经过N-烷基化、Suzuki偶联反应得到目标化合物1-异丙基-3-(异丙烯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺(1),两步反应总收率57.0 %。产物及中间体结构经1H NMR、13C NMR、ESI-MS以及X-射线单晶衍射进行表征。并对该Suzuki反应条件进行研究,确定最佳条件为：Pd(dppf)Cl2的用量为n (Pd(dppf)Cl2) : n (化合物3) = 0.06 : 1;物料比为n(异丙烯基硼酸): n(化合物3)= 1.6 : 1;反应溶剂为N,N-二甲基甲酰胺;反应温度为100 ℃;反应时间2 h,在最佳反应条件下,该Suzuki偶联反应收率达到68.2 %。体外抗肿瘤活性测试表明,产物(1)对MCF-7、A549、PC-3、HepG2和SGC-7901增殖均有明显的抑制活性,特别抑制MCF-7的IC50值达到10.6 μmol?L-1。 |
| 关 键 词： | 吡唑并[3 4-d]嘧啶衍生物 Suzuki偶联反应 晶体结构 抗肿瘤活性 |
| 收稿时间： | 2022-09-15 |
| 修稿时间： | 2022-10-28 |
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