| 一种多吡啶双核单功能铂配合物的合成、晶体结构及抗癌活性 |
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| 引用本文： | 李训一,王宇静,周子默,方霄,汪清清,胡美纯,杨晓松,王小波.一种多吡啶双核单功能铂配合物的合成、晶体结构及抗癌活性[J].无机化学学报,2013,29(18). |
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| 作者姓名： | 李训一 王宇静 周子默 方霄 汪清清 胡美纯 杨晓松 王小波 |
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| 作者单位： | 湖北科技学院医学部药学院, 咸宁 437100;湖北科技学院医学部医药研究院, 咸宁 437100;湖北科技学院医学部药学院, 咸宁 437100;湖北科技学院医学部基础医学院, 咸宁 437100 |
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| 基金项目： | 湖北省教育厅重点项目(No.D20212802)、湖北省自然科学基金(No.2021CFB439)和湖北省卫健委项目(No.WJ2019Q022)资助。 |
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| 摘 要： | 合成了一种含有多吡啶基配体2，6-双((双(吡啶-2-基甲基)氨基)甲基)吡啶(BPA-TPA)的双核单功能铂(Ⅱ)配合物Pt2(BPA-TPA)Cl2]Cl2(Pt2-BPA-TPA)，以核磁共振波谱和高分辨质谱进行表征，并通过X射线单晶衍射确定了Pt2-BPA-TPA的结构。琼脂凝胶电泳实验表明 Pt2-BPA-TPA 在 10 μmol·L-1的低浓度下可有效切割 pBR322 DNA。通过 CCK-8(cell counting kit-8)实验检测了Pt2-BPA-TPA 对人肺癌细胞系A549的细胞毒性，结果显示Pt2-BPA-TPA 表现出比顺铂更好的抗癌活性，其主要通过触发DNA损伤和上调下游凋亡相关细胞信号通路蛋白(p21蛋白和cleaved-caspase-3)诱导细胞凋亡。
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| 关 键 词： | 单功能铂 抗癌活性 DNA切割 双核配合物 晶体结构 |
| 收稿时间： | 2022/6/28 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2022/11/16 0:00:00 |
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