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1.
新磺酰脲类除草活性构效关系的研究   总被引:5,自引:0,他引:5  
李正名  赖城明 《有机化学》2001,21(11):810-815
磺酰脲类除草剂具有对环境友好和超高效的特点。本文采用X-衍射谱对其绝对构型进行分析,首次发现分子内氢键的存在。采用各种理论和软件计算,活性结构应符合三点要求:(a)分子内氢键使杂环和脲之间形成一个共轭体系;(b)羰基氧、磺酰氧和杂环氮形成分子中三个负电中心;(c)在磺酰胺与苯邻位取代基之间形成一个空穴。根据以上结论,构建了一个卡口模型,较合理地解释了磺酰脲类草活性的构效关系。建立了一个虚拟靶酶ALS的模拟作用模型,供进一步分子设计ALS抑制剂,包括一些非磺酰脲类先导化合物时参考。  相似文献   
2.
N'-5-四唑基-N-芳甲酰基硫脲的合成及其生物活性研究(I)   总被引:17,自引:0,他引:17  
李淑贤  汪焱钢 《有机化学》2003,23(11):1311-1313
为寻找新的高活性农药,根据生物等排原理,设计合成了10种未见文献报道的 N'-5-(1H-1,2,3,4-四唑基)-N-芳甲酰基硫脲类化合物。它们的结构经IR,~1H NMR和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明,部分化合物具有优良的除草 活性或植物生长调节活性。  相似文献   
3.
孙丽娟  刘华  谢庆兰 《化学学报》1994,52(9):921-926
本文合成了15个含锡锗杂恶唑烷化合物,N(CH~2CH~2O)~3GeCHR^1CH~2CO~2SnR(R=Cy~3, Bu~3^n, Ph~3, Cy~2Bu^n,CyBu~2^n; R^1=H, C~6H~5, p-CH~3C~6H~4, p-ClC~6H~4)。通过对产物的IR、1^HNMR、MS和元素的分析测定, 确定了它们的组成和结构。三丁基锡羧酸酯具有五配位的结构。生物活性测定结果表明, 这些化合物具有较好的杀螨和除草活性, 同时对植物病原菌也有一定的防治效果。  相似文献   
4.
有机磷化合物的研究XII. α-氨基烃基膦酸的合成   总被引:3,自引:0,他引:3  
本文较系统地研究了由醛丶酰胺(或丙烯酰胺)丶亚磷酸三苯酯反应, 然后经过水解是合成α-氨基烃基脒酸的新方法,具有操作方便丶得率较高及产物易于纯化的特点.对反机理也作了初步探讨.  相似文献   
5.
2, 5-二[2'-(4'-氯代苯氧乙酸)基]-1, 3, 4-噻二唑的合成   总被引:5,自引:0,他引:5  
通过对称双酰肼与P2S5的缩合反应合成2, 5-二-羟苯基-1, 3, 4-噻二唑。并由此制备了2, 5-二[2'-(4'-氯代苯氧乙酸)基]-1, 3, 4-噻二唑及其相关化合物, 同时测定了它们的生物活性。  相似文献   
6.
树脂担载金催化剂可以高效、高选择性地催化氧化羰化胺制取对称二脲。例如,在使用苯胺作为反应物时,其转化频率达到了1475,选择性达到了99%。此反应中不需要加入其它溶剂,避免了溶剂引起的污染问题,同时催化剂与反应体系易分离,能够得到高纯度的产物。  相似文献   
7.
陈茹玉  刘准  李晨曦 《化学学报》1988,46(5):510-512
N-芳基磺酰乙二胺与三聚氰氯反应获得三个新缩合产物, 缩合产物再与醇钠反应得到六个N-取代苯磺酰基-N'-取代均三嗪基乙二胺衍生物, 所有化合物都表现出对植物生长的抑制作用, 可用于筛选除草剂.  相似文献   
8.
具有除草活性的α-氧代膦酸衍生物研究进展   总被引:7,自引:0,他引:7  
贺红武  刘钊杰 《有机化学》2001,21(11):878-883
简要的总结了十三个系列的α-氧代膦酸衍生物的合成和生物活性的研究进展。为了获得具有较高除草活性及商品化潜力的新型膦酸脂,尝试采用生物合理设计的方法设计新型的丙酮酸脱氢酶系抑制剂,通过在合成、生物测定、机理及生物化学研究的基础上进行构效关系及结构优化的研究,发现α-(取代苯氧乙酰氧基)烃基膦酸酯为一类兼具有良好除草活性和植调活性的先导母体,研究证明该类化合物为丙酮酸脱氢酶系的强抑制剂。  相似文献   
9.
采用Hansch方法和CoMAF方法从二维及三维空间上对三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂的结构与活性关系进行了系统研究,结果发现化合物的立体及电学性质对除草活性有重要影响.化合物要保持高活性需满足合适的立体要求及酸性.此外,研究工作表明Hansch方法和CoMFA方法在一起使用可以更好地反映出药物分子的构效关系。  相似文献   
10.
本文以手性α-异丙基对氯苄胺为手性诱导试剂和取代苯甲醛生成的席夫碱与亚磷酸酯进行不对称加成反应, 生成具有双手性中心的N-取代-α-氨基磷酸酯。化学产率为40~91%, de%可达到72%。并简单讨论了立体效应对光学诱导能力的影响。  相似文献   
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