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1.
为提高川芎嗪的抗血小板凝集活性,分别以不同的二胺、2,3-丁二酮和硫辛酸为起始原料,采用溴代、水解、环化、氧化、氢化、取代等反应,通过四条路线合成了7个川芎嗪衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR及ESI-MS确证。采用Born比浊法初步测试了化合物的体外抗血小板凝集活性,结果显示,化合物1(IC50=0. 26mmol/L)、2(IC50=0. 27mmol/L)和7(IC50=0. 21mmol/L)对由二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板凝集具有一定的抑制活性,优于先导化合物川芎嗪(IC50=0. 49mmol/L)。因此,在不改变川芎嗪药效团的前提下对其进行不同程度的环化,能明显提高川芎嗪的抗血小板凝集活性,此研究为后期化合物的结构修饰提供了一定的参考价值。 相似文献
2.
3.
以2,3-二氨基吡啶和2,3-丁二酮为起始原料,经环化、催化氢化和亲核取代反应合成了10个新型哌啶并[2,3-b]哌嗪类衍生物(3a~3j),其结构经1H NMR、13C NMR和HR-MS确证。体外抗血小板聚集活性研究表明,化合物3d、3e、3g、3h和3j具有一定的抗血小板聚集作用,其中化合物3h(IC50=1.24mmol/L)的活性显著优于母体化合物川芎嗪(IC50=3.96mmol/L)和阳性药物阿司匹林(IC50=2.41mmol/L)。 相似文献
4.
5.
WolfgangPeukert 《中国颗粒学报》2003,1(1):13-19
We see two major trends in Particle Technology. First, the focus is shifted from unit operations towards functional products, i.e. towards product engineering. Second, modeling will become more and more important. Processes cannot yet be designed from basic molecular understanding. Nanotechnology, however, begins to bridge this gap between molecules and particles and may thus open new ways not only for the production and handling of particulate matter but also for the engineered design of advanced material properties. Starting from the concept of product engineering we investigate the basic preconditions for tailoring nanoparticulate properties, i.e. the control of the particle interactions. Nanotechnology can only be transferred to industrial production if the interactions are effectively controlled. Material and particle properties are essential for predictive models. Although strong tools like MD, DEM or population balance models are available, these models are only predictive if realistic material and particle properties are available which is often not the case. We show for selected examples how particle properties can be obtained by studying the physically relevant elementary processes. The impact breakage behavior of many different materials is described by a master curve. Particle adhesion can be modeled if the roughness of particle and substrate and the Hamaker constant are known. The latter is obtained from adsorption studies. 相似文献
6.
在表面微型机械结构的制造过程中,强的毛细相互作用常常使得组成这些结构的微桥、微梁与基底粘附而导致失效。而在微尺度实验中,微桥与微梁又是微尺度材料常数和性能检测的常用的试件样式,如果实验中加载端与被检测的微尺度试件发生毛细粘附,将直接影响检测数据的准确性。本文应用微悬臂梁试件,讨论微梁与基底间的毛细粘附作用,并通过能量原理计算其粘附力的大小和试件几何尺寸、粘附面距离、粘附液体特性之间的关系。最后应用微散斑干涉,检测粘附平衡态时微桥和微梁的粘附力以及由毛细粘附所导致的弯曲变形,并与理论计算结果进行比较。 相似文献
7.
可逆粘附是转移印刷中转印头重要的特性,在最近的实验中通过控制接触面实现可逆粘附.通过外加压力控制转印头的塌陷和其与基体的接触面使界面的粘附力达到3个量级的转换.建立的力学模型研究了在外压作用下转印头的塌陷和接触面积,接触面积与外压及长高比的关系对转印头的设计很有帮助. 相似文献
8.
微载体因其具有较高的表面积/体积比等优点可以大大提高哺乳动物细胞培养效率,被广泛应用于生物制药和组织工程等领域。 但微载体多为一次性使用,不耐高温,且主要依赖进口,价格昂贵,因而限制了其国内的应用和推广。 聚醚醚酮(PEEK)材料具有良好的生物相容性、化学稳定性及耐高温等特性,是一种优异的微载体材料,但存在熔点高,加工方法单一和生物惰性等缺陷。 本文以浓硫酸为溶剂,乙醇溶液为萃取剂,采用气流辅助滴注/相分离法,将PEEK制备成448 μm左右,尺寸均匀的微球;经氨丙基三乙氧基硅烷(APTES)处理,获得表面氨基化修饰的PEEK微球(PEEK-N);进一步,以N,N'-羰基二咪唑(CDI)为活性中间体,将明胶分子接枝到PEEK-N微球表面,获得表面明胶修饰的PEEK微载体(PEEK-G)。 对材料的物理化学性质、表面接枝量进行表征;并通过体外细胞实验评估其细胞毒性、细胞粘附效率和细胞增殖能力。 结果显示,通过该方法制备成功了3种不同明胶接枝含量的PEEK细胞微载体(PEEK-G1,PEEK-G2,PEEK-G3),其中明胶含量较高的PEEK-G3毒性最低,细胞粘附和增殖效果最理想。 相似文献
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