紫外可见光谱及成像方法研究二妙丸药物对高尿酸血症疗效的影响

采用黄嘌呤及氧嗪酸钾联合腹腔注射的方法建立符合人体高尿酸血症发病机制的稳定动物模型,比较二妙丸水提物苍术和黄柏比例分别为1∶1,1∶2和2∶1的水提物(含生药360 mg·mL-1)及二妙丸 (360 mg·mL-1) 分别连续灌胃给予大鼠两周后,评价药物对高尿酸血症的治疗和保护作用。利用紫外可见分光光度法检测了血清及肝脏中黄嘌呤氧化酶(XOD)的活性变化。在570 nm处进行测定,结果显示,模型组与各组相比,血清中XOD活性显著升高(p<0.01),肝脏中XOD活性无显著差异(p>0.05),但各给药组与模型组相比血清和肝脏中XOD活性均显著降低(p<0.01),其中苍术和黄柏比例为1∶2的组方疗效最为显著。对肾脏石蜡切片应用苏木精-伊红染色法(HE染色)及马松三色染色法(Masson染色)进行染色,光镜下观察模型组及各给药组肾小球的形态变化及肾小管间质的纤维化程度。结果表明,模型组肾小球萎缩、血管袢分辨不清、出现一定程度的炎细胞浸润、肾间质纤维化等现象。各给药组与模型组比较,肾小球萎缩、炎细胞浸润、纤维组织生成等均有所改善。纤维化面积结果显示,模型组与各组相比纤维化程度显著升高(p<0.01或p<0.05),但与二妙丸组的差异性低于其类方给药组(p<0.05),其中苍术和黄柏比例为1∶2的组方疗效最显著。本实验以肾损伤和黄嘌呤氧化酶活性两个方面为考察指标,对高尿酸血症的治疗和保护作用进行评价,为后续二妙丸类方药物的开发提供科学依据。     

咪唑酮并[4,5-c]喹啉衍生物的 合成及体外生物活性

为了合成含有咪唑并喹啉结构骨架的高效PI3K/mTOR抑制剂, 以4-氯喹啉与苯胺的芳香亲核取代(SNAr)反应、 芳香二胺与三光气Traube缩合反应以及双芳基的Suzuki交叉偶联反应等为关键步骤, 合成了15个结构新颖的咪唑酮并[4,5-c]喹啉衍生物(8Aa~8Ae, 8Ba~8Be和8Ca~8Ce). 经核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)分析确证了关键中间体和目标化合物的结构. 采用ADP-Glo激酶试剂盒和TR-FRET mTOR试剂盒法检测了目标化合物对PI3K/mTOR的体外抑制活性, 发现所有化合物均表现出较强的活性.     

基于环介导等温扩增联合表面增强拉曼光谱检测巨细胞病毒的研究

巨细胞病毒(Cytomegalovirus,CMV)对器官移植患者、产妇及新生儿等免疫功能失调人群的危害极大.目前,临床检测CMV的主要方法为荧光定量PCR法(Quantitative polymerase chain reaction,qPCR),但其检测成本高,仪器操作复杂,不适于现场快速检测.环介导等温扩增(Lo...     

π桥(π=Py、Tz、THF)对聚吡咯并吡咯二酮-联噻吩光电性能影响的第一性原理研究

本文在聚吡咯并吡咯二酮-联噻吩(PDPP-2T,P1)的基础上,分别选取了吡啶(Py)、噻唑(Tz)、呋喃(THF)三种基团构造D-π-A共聚物P2、P3、P4,并通过密度泛函(DFT)第一性原理计算了四种聚合物的光电性质.计算结果表明,引入π桥后,能带曲率变大,有利于提升共聚物导电性,但带隙均增大;光吸收峰的短波吸收峰均发生红移,P2与P4的长波峰发生蓝移,而P3的长波峰变化不大,且长波吸收峰的强度均减弱.并用Bader电荷分析研究了三种π桥对D、A单元之间的电荷转移量的影响,发现引入π桥后,P2、P3电荷转移量减少,P4略微增加;且π桥在共聚物中既可以是得电子单元,又可以是失电子单元,表明引入π桥对D/A共聚物的电荷传输有一定影响.总之,用引入π桥的方法来提升共聚物的光电性质是一个需综合考虑的问题.