新型抗肿瘤卡铂类衍生物的氢谱特征

卡铂是第二代铂类金属抗癌药物最重要的药物之一,广泛应用于临床. 为发现抗肿瘤活性更强的卡铂类药物,我们合成了6个新的卡铂类衍生物. 本文详细报道4个合成的新型卡铂衍生物的氢谱特征和归属.      

铂类抗癌药物-纳米金载药体系的研究进展

铂类抗癌药物凭借着独特的作用机制,已成为临床治疗中应用广泛的抗癌药物之一。但由于存在较为严重的毒副作用、耐药性等问题,限制了其在临床上的使用。为了改善它的这些不足,更大限度提高药物的生物利用度并尽量减少其副作用,使用靶向给药体系改变铂类药物体内递送方式受到了广泛关注。其中铂药-纳米金载药体系因其较大的载药量、易于修饰改造、癌细胞高通透性和滞留效应、无免疫原性等显著的特点而受到研究者们的重视,本文主要介绍近十年来铂类抗癌药物-纳米金载药体系的研究进展。     

(1iR, 1iiR, 2iR, 2iiR)-Ni, Nii-(1,3-亚苯基双(亚甲基))环己烷-1,2-二胺作为配体的双核铂配合物的合成及其抗癌活性

以(1ⁱR,1ⁱⁱR,2ⁱR,2ⁱⁱR)-Nⁱ, Nⁱⁱ-(1,3-亚苯基双(亚甲基))环己烷-1,2-二胺(HL)作为配体,设计并合成了7种双核铂配合物,并利用IR,¹H NMR,¹³C NMR,ESI-MS和元素分析等进行了表征。通过MTT法测定目标双核铂配合物对人类HepG-2,A549,HCT-116和MCF-7四种癌细胞系的细胞毒性。结果表明,所有的化合物对HepG-2,A549和HCT-116细胞系均表现了良好的细胞毒活性,但对MCF-7细胞系均无活性。其中,以3-羟基环丁烷-1,1-二羧酸为离去基团的配合物P7对HepG-2和A549细胞系的活性优于卡铂,对HCT-116细胞系的活性接近于奥沙利铂。     

(1iR,1iiR,2iR,2iiR)-Ni,Nii-(1,3-亚苯基双(亚甲基))环己烷-1,2-二胺作为配体的双核铂配合物的合成及其抗癌活性

以(1ⁱR,1ⁱⁱR,2ⁱR,2ⁱⁱR)-Nⁱ,Nⁱⁱ-(1,3-亚苯基双(亚甲基))环己烷-1,2-二胺(HL)作为配体,设计并合成了7种双核铂配合物,并利用IR,¹H NMR,¹³C NMR,ESI-MS和元素分析等进行了表征。通过MTT法测定目标双核铂配合物对人类HepG-2,A549,HCT-116和MCF-7四种癌细胞系的细胞毒性。结果表明,所有的化合物对HepG-2,A549和HCT-116细胞系均表现了良好的细胞毒活性,但对MCF-7细胞系均无活性。其中,以3-羟基环丁烷-1,1-二羧酸为离去基团的配合物P7对HepG-2和A549细胞系的活性优于卡铂,对HCT-116细胞系的活性接近于奥沙利铂。