环糊精基的金属有机骨架的合成及负载5-氟尿嘧啶的研究

用溶剂热法合成了基于环糊精的金属有机骨架化合物(Na-CD-MOF),采用X-射线单晶衍射、红外光谱和元素分析进行了结构表征.以5-氟尿嘧啶(5-FU)为模型药物,研究了Na-CD-MOF的细胞毒性和载药及体外释药的能力.研究结果表明,新合成的Na-CD-MOF对5-FU的负载量最大为1.18g/g,且具有明显的缓释作用.体外细胞毒性实验表明,Na-CD-MOF具有良好的生物相容性,有望成为一种绿色的药物载体.     

基于肿瘤靶向的水飞蓟宾-氨基酸席夫碱的合成及性质研究

以水飞蓟宾和氨基酸为原料,通过常规方法合成了一系列具有靶向性的水飞蓟宾-氨基酸席夫碱,并对其抗肿瘤作用进行研究.采用核磁共振碳谱、质谱和红外光谱对已合成的水飞蓟宾-氨基酸席夫碱(氨基酸=甘氨酸(1)、丙氨酸(2)、赖氨酸(3)、苯丙氨酸(4)、谷氨酸(5)、半胱氨酸(6))进行结构表征.采用MTT法对化合物1-6及水飞蓟宾进行抗肝癌细胞SMMC-7721的活性研究,抑制率分别为70.2%,53.7%,47.8%,55.6%,49.2%,51.8%,33.3%.体外抗肿瘤活性实验表明,水飞蓟宾-氨基酸席夫碱系列化合物对人肝癌细胞株SMMC-7721均有抑制作用,且明显高于水飞蓟宾母核.实现了以氨基酸为载体,将具有抗肿瘤活性的天然药物靶向运输至癌细胞内,极具肝靶向药物开发潜力.     

两种钴离子支撑钼磷多金属氧酸盐的水热合成及晶体结构

利用水热技术合成了2个新型钴支撑的磷钼多金属氧酸盐超分子化合物:(C2N2H10)5[(P4Mo6O25(OH)6)2Co](1)和(Co(H2O)6)2(C5NH6)6[(P4Mo6O25(OH)6)2Co]·10H2O(2).并通过元素分析、红外光谱、热重分析和X射线单晶衍射对2个化合物进行了表征.结果表明:化合物1属于三斜晶系,P-1空间群;晶胞参数a=1.179 9(2)nm,b=1.337 7(2)nm,c=1.479 7(3)nm,α=73.435(2)°,β=74.383(2)°,γ=66.499(2)°,V=2.020 5(6)nm3,F(000)=1 327,Z=1;化合物2属于属于三斜晶系,P-1空间群;晶胞参数a=1.220 68(11)nm,b=1.381 08(13)nm,c=1.687 18(15)nm,α=92.275(1)°,β=104.774(1)°,γ=114.475(1)°,V=2.468 8(4)nm3,F(000)=1 649,Z=1.     

智能型金纳米棒荧光探针的制备及其肿瘤细胞成像研究

开发能特异和灵敏检测基质金属蛋白酶-2(MMP-2)的智能型荧光分子探针,对于癌症的早期精准诊断与治疗至关重要。本文基于MMP-2特异性识别的多肽底物,利用一价铜离子催化的"点击"化学反应将荧光素(FITC)和多肽底物GPLGVRGY相偶联,与SH-PEG-COOH修饰的金纳米棒在EDC和Sulfo-NHS的作用下通过酰胺化反应,制备得到一种新的MMP-2特异性响应的荧光共振能量转移(FRET)金纳米棒探针GNR@FITC。体外重组酶检测实验、MTT实验及细胞共聚焦显微成像结果表明,该探针对MMP-2过表达小鼠乳腺癌细胞4T1表现出较好的特异性和检测灵敏度,具有进一步开发应用于乳腺癌早期诊断的极大潜力。     

酰基吡唑啉酮缩氨基硫脲Ni(Ⅱ),Co(Ⅲ)和Cr(Ⅲ)配合物的合成、表征及生物活性

合成了含硫席夫碱1-苯基-3-甲基-4-(α-呋喃甲酰基)吡唑啉酮-5缩氨基硫脲(HL)及其Ni(Ⅱ),Co(Ⅲ)和Cr(Ⅲ)配合物.元素分析及摩尔电导率表明,新配合物的组成为[NiL2]·C2H5OH,[CoL2]Cl·H2O,[CrL2]Cl·1/2H2O.运用红外光谱、紫外光谱、核磁共振谱和磁矩对配合物进行了表征.抗菌实验表明,配合物具有较强的抗菌生物活性.     

呋喃甲酰基吡唑啉酮缩氨基硫脲稀土配合物的合成、表征及生物活性

合成了含硫席夫碱试剂 1-苯基-3-甲基-4-((-呋喃甲酰基)吡唑啉酮-5缩氨基硫脲(L)及其10种稀土配合物. 元素分析及摩尔电导值表明新配合物的组成为[REL2(NO3)2]NO3(RE= La,Pr,Nd,Sm,Eu,Tb,Dy,Er,Yb,Y. 运用红外光谱、紫外光谱、核磁共振谱和荧光光谱对配合物进行了表征. 抗菌实验表明配合物具有较强的抗菌生物活性.     

呋喃甲酰基吡唑啉酮缩氨基硫脲配合物的合成、光谱表征及生物活性

合成了含硫席夫碱试剂1-苯基-3-甲基-4-(α-呋喃甲酰基)吡唑啉酮-5缩氨基硫脲(HL)及其Zn(Ⅱ),Cd(Ⅱ),Co(Ⅱ)配合物。元素分析及摩尔电导值表明新配合物的组成为[ZnL₂]·1.5H₂O,[CdL₂]·C₂H₅OH和[CoL₂]·H₂O。运用红外光谱、紫外光谱、核磁共振谱和磁矩, 对配合物进行了表征。抗菌实验表明配合物具有较强的抗菌生物活性。     

磺化木犀草素金属配合物的合成及抗氧化、抗菌活性研究

利用木犀草素、硫酸和金属盐为原料,合成了4种木犀草素磺酸金属配合物,利用红外光谱、元素分析、核磁共振光谱和质谱等手段表征了配合物的结构.以DPPH清除率、抑菌环的大小检测配合物的抗氧化、抗菌活性,结果表明木犀草素磺酸金属配合物对DPPH的清除率和对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抑制作用随浓度的增大而提高,且效果优于母体木犀草素。     

甲氨蝶呤柱撑水滑石超分子结构层柱材料的插层组装

用共沉淀和离子交换法将抗肿瘤类药物甲氨蝶呤(MTX)插层组装到水滑石层间,制备了一种新型的结晶度高、晶相单一且MTX在层间有序排列的超分子结构的药物-无机复合层柱材料.用XRD、原子光谱、元素分析、FT/IR、SEM及TG-DSC分析表征了超分子结构层柱材料的结构,并给出其结构模型.     

噻吩甲酰基吡唑啉酮缩乙二胺铀(Ⅵ)钍(Ⅳ)配合物的合成及光谱表征

合成了两种新双席夫碱配合物[UO2(PMTHP)2en]和[Th(PMTHP)2en(NO3)2]，其中（PMTHP）2en为N，N′-双[(1-苯基－3－甲基－5－氧－4－吡唑啉基）2－噻吩次甲基]乙二亚胺。通过元素分析，红外光谱，电子光谱，核磁共振谱，摩尔电导等测试，对新配合物的组成、结构和性质进行了表征。