11(S)-药喇叭酸甲酯的合成

本文报道了一种11(S)-药喇叭酸甲酯的合成方法,以商业可得的(R)-缩水甘油为原料,经八步反应,以12%的总收率得到产物.经测定,所合成化合物的1H NMR、13C NMR及旋光数值与文献报道一致     

6-氧-叔丁基二甲基硅基-2,4-二-氧-苯甲酰基-3-氧-对甲氧基苄基-α-D-甘露吡喃糖乙硫苷的合成

以D-甘露糖为原料,通过乙酰化、去乙酰化、苯亚甲基化、硅基化等8步反应合成了6-氧-叔丁基二甲基硅基-2,4-二-氧-苯甲酰基-3-氧-对甲氧基苄基-α-D-甘露吡喃糖乙硫苷,总收率21.7%,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR, IR和LC-MS(ESI)确证。     

β-Kdo乙硫苷供体的合成

以草酰乙酸和D-阿拉伯糖为原料,经缩合-脱羧,乙酰化,甲酯化和乙硫苷化等4步反应合成了β-Kdo乙硫苷供体,总收率24%,立体选择性单一,其结构经~1H NMR和~(13)C NMR确证。     

集合与函数概念

1.本单元重、难点分析本单元的重点:理解集合的概念以及集合间的关系,会进行集合的子、交、并、补等运算;理解函数的概念,会根据不同的需要选择恰当的方法表示函数,掌握函数的单调性、奇偶性的定义及     

2-乙酰氨基-2-去氧-3,6-二-氧-苄基-α-D-吡喃葡萄糖 烯丙基苷的合成工艺优化

以N-乙酰氨基葡萄糖为原料，经烯丙基化、苯亚甲基化、苄基化和选择性开环等4步反应，合成了2-乙酰氨基-2-去氧-3,6-二-氧-苄基-α-D-吡喃葡萄糖烯丙基苷，总收率53.4％，其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和LC-MS（ESI）确证。     

基于光谱指数的区域土壤盐分三维空间变异研究

为揭示中原黄泛区土壤盐分三维空间分布特点,以河南省封丘县为研究区域,综合应用土壤采样数据与遥感影像数据,利用光谱指数法与三维反距离权重法(IDW)对三维土壤盐分空间变异特征进行了解析与评价,显著提升了区域土壤盐分的三维预测精度.研究区域土壤电导率变异系数在0.218～0.324之间,属中等变异强度;各层土壤电导率的平均值在0.121～0.154 ds·m-1之间,土壤盐分高值区主要分布在天然渠与黄河沿线区域,研究区盐渍土剖面类型属“底聚型”,即随着深度增加土壤盐分含量逐渐增大,呈现底土积盐的趋势;该研究表明应用以光谱指数数据为基础的三维IDW方法对区域土壤盐分三维特征进行解析可以达到较高精度.该研究为中原黄泛区盐渍障碍耕地的治理利用提供了可靠技术方法.     

N-正丁基-1-脱氧野尻霉素的合成

在植物和微生物体内广泛存在一系列类单糖化合物,其糖环氧被氮原子取代,异头碳羟基或保留或已脱去,统称为氮杂糖(azasugar).     

抗病毒天然产物Glaucogenin C前体化合物的合成

以巴豆酸乙酯为原料,通过六步反应合成了Glaucogenin C中B环的重要前体化合物——3-[2-(对甲氧基苯甲醚)-3-甲基-4-环己酮-1-羰基]-4-异丙基-2-噁唑啉酮,总产率30.5%,其结构经1H NMR确证。     

抗抑郁药DOV216303的合成方法改进

化合物DOV216303(1),化学名为(±)-1-(3,4-二氯苯基)-3-氮杂二环[3.1.0]己烷盐酸盐[1],是由美国DOV Pharmaceutical公司开发的新型单胺递质抑制剂.它可同时抑制脑神经突触间隙中去甲肾上腺素(NET)、5-羟色胺(SERT)和多巴胺(DAT)3种单胺递质的再摄取,是这3种单胺递质的三联抑制剂[2].目前,化合物1处于抗抑郁症的Ⅰ期临床开发阶段[3].药效学研究显示,与传统单作用靶点和双重作用靶点的抗抑郁药相比,化合物1可以缩短抑郁症治疗的起效时间,提高疗效,增加患者的依从性[4].因此,化合物1作为新型抗抑郁药的开发前景良好,关于它的合成研究也越来越引起人们的重视.     

2,3,4,6-四-O-苄基井冈霉烯胺的合成

1972年,Kameda Y等人[1]从脱氮假单胞菌Pseudomonas denitrificans的降解产物中分离得到井冈霉烯胺(valienamine),其半椅式构象能模拟酶催化糖苷键水解的氧碳鎓正离子中间体(见图1),是a-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖、伏格列波糖的药效必需结构团.