糖基胍的研究进展

许多含有糖基和胍基官能团的天然的及合成的化合物,都具有很强的生物活性,近年来引起研究者的极大兴趣。随着具有高活性的含有糖基和胍基天然产物不断被发现,糖基胍类化合物的合成方法也在不断地改进,包括嗜硫剂以及新型胍基化试剂的使用,使糖基胍类化合物的合成变得更加高效。本文对天然的及合成的糖基胍基化合物的结构及合成方法及其应用进行了较全面的阐述,并对该领域的发展方向提出了我们的看法。     

前体离子扫描法在快速筛查中药及保健食品中非法添加的5型磷酸二酯酶抑制剂及其未知衍生物中的应用

改造有明确疗效的药物,合成新的衍生物以避开法定检验方法是目前化学药物非法添加的趋势之一。本文提出将液相色谱-三重四极杆质谱联用仪的质谱前体离子扫描模式应用于中药及保健食品等复杂体系中非法添加药物衍生物的快速筛查策略,以5型磷酸二酯酶抑制剂为实验对象,通过分析该类化合物的结构和质谱特点将其分类,筛选各类共有的子离子碎片,优化质谱参数,建立了前体离子扫描模式的LC-MS筛查方法,讨论了质谱参数和碎片离子的选择对筛选结果的影响,并应用于实际样品的测定。结果表明,该方法既可以满足已知化合物的测定需要,又可以对复杂体系中未知的同类衍生物进行快速筛查,防止未知衍生物的漏检。该方法灵敏、专属、高效,值得进一步研究。     

2-芳基-5-(6-哒嗪酮-3-基)-1,3,4-噁二唑的合成

1,4,5,6-四氢-6-哒嗪酮-3-甲酰肼(1)和1,6-二氢-6-哒嗪酮-3-甲酰肼(2)与芳香醛反应得到相应的芳香醛腙3a～3g和5a～5g, 再将3a～3g, 5a～5g在溴的作用下, 合环得到一系列1,3,4-噁二唑的衍生物4a～4g和6a～6g. 化合物的结构经1H NMR, IR, MS和元素分析得以证实.     

含芳基四唑的糖氨基噁二唑/噻二唑衍生物的合成

以S-(1-芳基-1H-四唑-5-基)巯乙酰肼(1a～1c)和糖基异硫氰酸酯(2a,2b)为原料,高产率地合成了新的N-糖基-2-[S-(1-芳基-1 H-四唑-5-基)巯乙酰氨基]硫脲3a～3f,然后分别在醋酸汞/乙醇体系或乙酸酐/磷酸体系中合环,得到一系列新的2-(1-芳基-1 H-四唑-5-硫亚甲基)-6-糖氨基噁二唑/噻二唑化合物4a～4f,5a～Sf.目标化台物的结构均经1R,1H NMR及元素分析确证.     

胍基化试剂的制备及其应用木

制备了两种胍基化试剂:N-硝基-1-(3,5-二甲基吡唑)脒1,N,N'-二叔丁氧羰基硫脲2,将一系列胺类化合物分别与两种胍基化试剂作用,制得新化合物1a-1J,2a-2j,并对两种胍基化试剂的性能进行了比较.所有新化合物的结构均经IR,1H NMR和元素分析证实.     

D－木呋喃糖1，2，5位羟基的选择性保护

本文介绍了Ｄ－木呋喃糖１，２，５位羟基的选择性保护的两种途径，对其优越性进行了对比，改进了实验条件，提高了产率，所得化合物的物理数据均与文献值相吻合．     

球烯－C60和C70的纸制模型

球烯－Ｃ_（６０）和Ｃ_（７０）的纸制模型曹玲华，刘育亭（新疆大学化学系８３００４６）球烯－Ｃ６０和Ｃ７０是具有固定组成和特殊结构的碳素多面体原子簇，是继金刚石和石墨之后，新发现的碳的同素异形体［１，２］。由于它特殊的结构和形态，已引起人们高度的重视。...     

哒嗪并[3,2-c]1,2,4-三唑类化合物的合成

以取代苯和丁二酸酐为起始原料, 经Friedel-Crafts反应, 肼合环, Br₂/HOAc氧化脱氢后得到一系列1,6-二氢-3-芳基-6-哒嗪酮(2a～2d). 然后将2a～2d与PCl₅在POCl₃中回流, 得到相应的氯代产物3a～3d, 将其与酰肼作用, 合环后得到一系列未见报道的哒嗪并[3,2-c]1,2,4-三唑类化合物. 所有化合物结构均经元素分析, IR, ¹H NMR 和MS谱得以证实, 并对其波谱性质进行了讨论.     

足球烯——新发现的一种单质碳分子

由60个碳原子组成的一种碳分子已在实验中发现.它是石墨和金刚石的同素异形体,但具有一个确定的组成.在这种C_(60)的分子中,60个碳原子构成像足球一样的32面体,碳原子处于该多面体的顶点,因此称之为“足球烯”.足球烯的量子化学研究结果,特殊的物理性质,和应用前景,已开始引起重视.