低压催化氚化亮石松碱的定位效应的研究

近年来,中草药有效成分的研究引起国内外有关学者普遍关注。氚标记中草药有效成分是研究其相应的药代动力学和代谢产物的主要手段,它具有操作简便,条件温和等优点,但是一般氚化方法均不能明确给出氚化位置。而研究氚化定位效应又是药理工作者急待解决的重要课题,所以在很大程度上限制了该项技术的使用范围。最近,郑冬珠等人用FX—100型核磁共振谱仪给出了在PdO催化剂存在条件下,低压氚化亮石松碱的氚化位置及其相对含量。本文在前文基础上,以亮石松碱为底物,根据Fraser和Garnett等人提出的氢—氚同位素交换反应动力学理论,采用CNDO/2法,对PdO催化亮石松碱的立体构型讲行了计算,得出一些有意义的结果。     

苯酰胺类D2受体显像剂的共平面效应

苯酰胺类化合物是多巴胺Ｄ2受体的拮抗剂,它不仅与Ｄ2受体的亲和力高,而且产生的锥体外副反应极轻,是一类很有应用潜力的抗精神病药物.放射性同位素(123Ｉ等)标记的苯酰胺类化合物可作为多巴胺Ｄ2受体显像剂用于临床诊断疾病.近年来,相继报导了一系列高亲和力的该类化合物,其中,123ＩＩＢＺＭ等已用于临床诊断疾病[1].本文在前文[2]苯酰胺类Ｄ2受体显像剂结构效应的研究基础上,利用ＳＹＢＹＬ6.4软件,研究了该类化合物分子的不同构象以及空间结构与结合活性之间的关系,证实了前文提出的由于分子内氢键形成六元共平面假想Ａ环、Ｂ环等是影响…     

99mTc水杨醛Schiff碱配合物的制备与生物分布

One novel complex of ^99mTc-salicylidene-tyrosine Schiff base was designed and synthesized, and its biodistribution was investigated. The theoretical simulation revealed that the cis- and trans-isomers might co-exist in aqueous solution. A yield higher than 90% under the optimal condition of synthesis was obtained. Good water-solubility was demonstrated. Very little uptakes in muscle, brain, heart and S-180 sarcoma, as well as very rapid blood clearance were revealed in mice. Good accumulation in bone was shown. At 1h postinjection the bone uptake was 10.9% ID/g. At 3 and 5h postinjection, bone-to-muscle ratios were 19.0 and 9.3, and bone-to-blood ratios were 31.6 and 28. 9, respectively. The result indicates a bone imaging potency of the complex.     

水杨醛氨基酸席夫碱水溶液的电子光谱研究

通过电子光谱研究了7种水杨醛氨基酸席夫碱配体Salaa在水溶液中的生成情况。Saltyr的生成浓度下限为10-5mol·L-1,其余6种Salaa的生成浓度下限均为10-4mol·L-1。除Salhis的生成pH为9～10外,其余6种Salaa都是pH值增大有利于席夫碱生成。Salgly和Saltyr的生成pH下限为8,其余4种Salaa的pH下限为9。Salcys水溶液放置36h后席夫碱浓度比新生成溶液的大,其余6种Salaa都是自生成后就开始缓慢分解。Salgly和Salglu水溶液的相对稳定存在时间为24h,其余4种Salaa的相对稳定存在时间为48h。本工作为探索用于放射性药物研究的水杨醛氨基酸席夫碱水溶液标记放射性核素提供了实验基础。