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2,5-二取代-1,3,4-噻二唑衍生物的一锅法合成、结构表征及生物活性研究 总被引:4,自引:0,他引:4
采用超声波辐射与相转移催化联用技术, 一锅法合成出了8个新的2-(1-萘乙酰氨基)-5-芳氨甲基-1,3,4-噻二唑化合物, 这种合成方法具有反应条件温和、反应时间较短、产率较高等特点. 新化合物的结构利用IR, 1H NMR, 13C NMR, 1D NOE, MS和元素分析进行了表征. 人环氧酶-2 (COX-2)活性抑制实验结果表明, 目标化合物5f对COX-2具有很强的抑制活性, 抑制率高达95.59%; 化合物5g对COX-2也具有一定的抑制活性. 目标化合物无抗惊厥活性. 相似文献
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新型3,6-二取代-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物的合成、表征及生物活性 总被引:3,自引:0,他引:3
以4-氨基-5-[2-(4-氯苯氧甲基苯并咪唑)-1-亚甲基]-3-巯基-1,2,4-三唑(6)和不同的芳香酸为原料,在三氯氧磷的作用下环化合成了17个新型3-[2-(4-氯苯氧甲基苯并咪唑)-1-亚甲基]-6-芳基-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物7.利用IR,1HNMR和元素分析对新化合物6和7的结构进行了表征.初步的生物活性实验结果表明,化合物7a和7b在20μg/mL时对大肠杆菌甲硫氨酰氨肽酶(EcMetAP1)具有较高的抑制活性,抑制率分别为87.26%和82.62%,化合物7f,7h和7l具有中等的抑制活性.化合物7a~7q在20μg/mL时对细胞分裂周期(cdc25B)磷酸酯酶均具有抑制活性,其中化合物7b,7g和7i在5μg/mL时仍具有很高的抑制活性,抑制率分别为98.76%,83.87%和90.57%.杀菌、杀虫、除草和植物生长调节活性筛选测定实验结果表明,所测试的目标化合物7d~7e,7h~7m和7o~7q均无活性. 相似文献
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以芳甲酰肼和对硝基苯甲酰氯为主要原料, 合成出了10个酰氨基硫脲化合物5a~5j, 其中有6个(5d, 5f~5j)为新化合物. 在无需任何酸性催化剂条件下, 将制得的酰氨基硫脲在DMF中加热回流直接脱水关环合成出了9个2-芳基-5-(4-硝基苯甲酰氨基)-1,3,4-噻二唑化合物6a~6i, 其中7个(6b~6d, 6f~6i)为新化合物. 利用IR和1H NMR证明了化合物5存在两种异构体. 目标产物的结构通过IR, 1H NMR和元素分析进行了表征. 相似文献
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