鬼臼毒素固体脂质纳米粒的抗肿瘤活性及药代动力学研究

评价鬼臼毒素（PPT）被固体脂质纳米粒（SLN）包裹前、后的抗肿瘤效果以及在动物体内的药代动力学特点.建立昆明小鼠S180肉瘤模型,将PPT-SLN、PPT分别以5mg/kg的等效剂量对小鼠每天腹腔注射,连续3周,每天量取肿瘤体积,并观察小鼠状态、体重的变化.末次给药24h后处死小鼠,剥取瘤块称重,计算抑瘤率.将PPT-SLN、PPT以10mg/kg的等效剂量对小鼠腹腔注射,于不同时间点采血,以HPLC分析血液中PPT的含量,绘制血药浓度-时间曲线,并计算药代动力学参数.研究发现,肿瘤小鼠在连续腹腔注射PPT-SLN后,肿瘤体积与重量比对照组、PPT组明显降低,抑瘤率达58.13%,抑瘤效果显著,且小鼠体重增加量比PPT组多.药代动力学结果显示,在被纳米载体包裹后,PPT在血药中的浓度得到了提升,释放时间有所延长,生物利用度也有较大提高.结果表明SLN包裹PPT能够有效地提高其血药浓度,起到缓释效果,提高其抗肿瘤活性,并降低毒性,具有较好的应用前景.     

牛血清白蛋白的光损伤和光氧化机理

运用激光闪光光解瞬态吸收技术, 在266 nm激光激励下, 研究了牛血清白蛋白(BSA)光损伤和被SO4-·单电子氧化的反应机理, 表征了反应过程中生成的自由基. 结果表明, 在266 nm激光照射下, BSA可同时发生光电离和光激发, 生成色氨酸阳离子自由基(Trp/NH+·), 由Trp/NH+·快速脱质子形成的色氨酸中性自由基(Trp/N·)及色氨酸三重激发态(3Trp*), 3Trp*再与酪氨酸(Tyr)发生分子内电子转移生成酪氨酸中性自由基(Tyr/O·). 在SO4-·单电子氧化的反应中, 借助减谱技术, 求得BSA中Tyr和色氨酸(Trp)自由基的表观生成速率常数, 但未发现分子内电子转移现象, 阐明了SO4-·自由基是通过与BSA中的Tyr和Trp发生电子转移反应来氧化BSA的, SO4-·氧化BSA的反应速率常数为1.51×10¹⁰ L·mol^-1·s^-1, 从而为进一步研究血清白蛋白的氧化还原代谢过程提供理论基础.     

近紫外激发白光LED用Eu~(3+)、Sm~(3+)掺杂Y_2MoO_6荧光粉的合成及发光性质

本文采用溶胶-凝胶法分别制备了Eu~(3+)和Sm~(3+)掺杂Y_2MoO_6荧光粉。产物的结构、形貌和发光性质分别通过X射线衍射(XRD)、扫描电子显微镜(SEM)、发射光谱(PL)、激发光谱(PLE)及荧光寿命谱(Lifetime)等进行了表征。XRD证实产物为纯相单斜结构,空间群C2/c,SEM照片显示两种体系尺寸均在亚微米量级。激发光谱显示两种体系均能有效吸收近紫外波段光,并表现出良好的红色、橙红色发光性能。同时,深入研究了其发光机理、浓度淬灭效应及色度坐标。该系列荧光粉将在近紫外激发白光LED中有着潜在的应用价值。     

β-CD对纳米TiO2引发DNA损伤的抑制效应及其机理

在波长为365 nm的紫外灯催化下, 纳米TiO₂引发了Teasy plasmid DNA解旋损伤反应, 应用凝胶电泳检测DNA氧化损伤程度和β-CD的抑制作用, 同时用傅里叶红外吸收光谱技术和紫外分光光度计研究了抑制作用的机理. 在反应体系中加入不同浓度的β-CD, DNA解旋反应得到了抑制, 当两者质量比为4︰1时, 损伤抑制率高达97%. 通过紫外和红外检测分析, 在水溶液中, 纳米TiO₂的Ti—O键和β-CD空腔内的—OH发生键合反应, 并且纳米TiO₂表面的—OH消失, 从而阻止了·OH的生成, 抑制了氧化损伤反应. 纳米TiO₂应用广泛, 但有研究表明其具有致癌性, 在分子水平上β-CD对DNA的保护作用为纳米TiO₂的表面修饰以降低毒副作用提供新的思路, 同时也是一条利用高分子特性减小无机纳米材料生物毒性的新途径.     

Photovoltaic Characteristics of a Naphthylamine Derivative

Organic photovoltaic （OPV） cells were fabricated via vacuum vapor deposition with {4-[2-（3-di-cyanomethylidene-5,5-dimethylcyclohexenyl）vinyl]phenyl}di（1-naphthyl）amine （DNP-2CN） as the electron donor, and fullerene （C60） as the electron acceptor. A thin film （10 nm） of tris（8-quinolinolato）aluminum （Alq3） was adopted as the buffer layer. A device based on this DNP-2CN exhibited an open circuit voltage （Voc） of 370 mV, a short-circuit current density （Jsc） of 0.61 mAocm 2, and a white-light power conversion efficiency （ η） of 0.09% （AM1.5, 75 mW.cm^- 2）.     

分子印迹技术在蛋白质分离分析中的研究进展

蛋白质结构复杂,种类多样,与各种生命活动密切相关。大部分蛋白质在生物体中含量极低,对其分析检测带来极大困难。因此实现复杂生物样品中蛋白质的选择性识别与分离,对实现蛋白质的分离分析意义重大。通过分子印迹技术制备的分子印迹聚合物含有与模板分子大小、形状一致,官能团相互匹配的三维印迹空穴,在蛋白质的选择性识别与分离领域显示出了巨大的发展潜力。但是,由于蛋白质具有尺寸较大、构型易变、结构复杂等特点,分子印迹技术在蛋白质印迹中面临着巨大挑战。该文在介绍几种新型分子印迹技术包括表面印迹、抗原决定基印迹和金属螯合物印迹的基础上,综述了近3年分子印迹技术在蛋白质分离分析方面的应用,并对其发展进行了总结与展望。     

高效抗HIV-1膜融合多肽C22的光谱学研究

艾滋病已给人类社会和经济带来了巨大影响.文章以HIV-1膜融合糖蛋白gp41的C端序列为参照,设计合成了C22多肽的基因序列,经PCR放大以后,通过pTMHa30-51质粒转导进E coli BL21(DE3)中进行表达,纯化后得到了C22多肽,表达产物经SDS-PAGE电泳分析和质谱验证.结果表明:C22多肽具有很好热稳定性,良好的HIV-1入侵细胞抑制活性和水溶性,在实验浓度下对细胞无毒性.通过圆二色谱技术对C22的二级结构进行了检测,C22溶液在37℃条件下,a螺旋比例增加,而在80℃条件下,a螺旋比例则呈下降趋势.在不同pH值条件下,C22峰值变化较大,在向酸碱两性方向变化时,C22的a螺旋结构比例均相对有所减少,无规则卷曲增加,结构趋向松散.这也表明,在pH 6条件下,C22可以保持相对稳定的结构.该研究为此类多肽的光谱学性质研究和设计新的HIV-1治疗药物提供了理论基础.     

高能脉冲电子束对生物大分子的辐射损伤

为进一步探索高能脉冲电子束高效率诱变的分子机理,采用细胞计数、电泳分析、吖啶橙,溴化乙啶（AO／EB）荧光双染色等方法,详细研究了不同剂量高能脉冲电子束辐照对酵母细胞、细胞膜、DNA分子和酶蛋白活性的影响。结果表明：高能脉冲电子束对酵母细胞膜和酶蛋白的生理损伤小,但能诱发较大量的DNA分子双链断裂。实验测得在辐照半致死剂量134Gy时,高能脉冲电子束对细胞膜的损伤率仅为2.5％;对蛋白酶活性无明显损伤作用;溶液中pBR322质粒DNA的单链断裂常数G（SSB）值为3.68×10^-10Gy^-1·u^-1,双链断裂常数G（DSB）值为2.43×10^-10Gy^-1·u^-1,单位剂量致双链断裂数是谢线的5.7倍。高能脉冲电子束的这些分子损伤特点,使其在辐射诱变生物学领域具有广阔的应用前景。     

VP-16抗癌机理的脉冲辐解

运用脉冲辐解技术, 对用于肿瘤治疗的依托泊甙(VP-16)的抗癌机理进行探讨. 首次对过硫酸根氧化VP-16的过程进行了研究, 测得其绝对反应速率常数为4.04×10⁹ dm³·mol^-1·s^-1, 同时观测到VP-16与酪氨酸之间的电子转移, 两者绝对反应速率常数为1.1×10⁸ dm³·mol^-1·s^-1. 为医学工作者进一步了解、探讨VP-16的抗肿瘤机理提供科学的参考.     

Laser flash photolysis and pulse radiolysis study on chemical activity of VP-16 and podophyllotoxin

Time-resolved laser flash photolysis and pulse radiolysis have been used to study the chemical activity of podophyllotoxin(PPT) and etoposide(VP-16). The mechanism of photoioniza-tion of etoposide and podophyllotoxin has been confirmed and illustrated. It is demonstrated that VP-16 and PPT in aqueous solution can be photoionized at 248 nm to give hydrated electron and neutral radical resulting from rapid deprotonation of radical cation of VP-16 and PPT. The quantum yield for the photoionization of VP-16 and PPT with single-photo is 0.21 and 0.61, respectively. In addition, they can react with hydrated electron, hydrogen radical and hydroxyl radical. This will give chemists some advice on synthesizing new derivatives of podophyllotoxin in cancer treatment.