组合肽配体库技术富集蛋白研究进展

低丰度蛋白是生物体中重要的活性物质,参与新陈代谢、转录和翻译等多种生理及病理过程,因此对低丰度蛋白的研究具有重要意义。组合肽配体库技术(CPLL)是富集低丰度蛋白的一种有效方法,通过CPLL富集作用可以实现低丰度蛋白的检测与鉴定。该文总结了CPLL应用于不同领域中(包括人体、动物源、植物源等蛋白研究方面)低丰度蛋白样品的富集研究,可为CPLL的进一步应用提供参考。     

毛细管电泳药物筛选方法与技术

毛细管电泳（CE）在新药研发领域显示着重要的应用前景。CE使用水溶液介质作为实验体系,保证了药物筛选在类似于生命介质的环境中进行,优于其他传统体外仪器筛选方法。除了维持被筛选分子和作用对象的生物活性外,CE筛选过程着重突出配体与受体之间的相互作用。毛细管电泳药物筛选瞄准与药理学理论相关的重要参数,如结合常数K_b 、结合速率常数K_on 和解离速率常数K_off ,有利于模拟并预测机体内靶标与药物之间的相互作用过程。该文回顾了毛细管电泳进行药物筛选的历史,评述了毛细管电泳药物筛选方法所依据的理论和相对成熟的各种常用方法,并抽取了部分典型实例以及相关技术进行说明,对以亲和毛细管电泳、动力学毛细管电泳为手段的药物筛选方法进行了介绍,包括分子和细胞层次的药物筛选,以及针对不同类型的候选药物的研究工作都有提及。毛细管电泳与多种技术的联用,包括与质谱以及化学发光等联用发挥了更大的效能。联用方法还应用于中药有效成分的筛选。毛细管电泳在DNA编码化合物库筛选中将有良好应用前景。馏分收集的发展为筛选药物提供了广阔前景,它配合指数富集配体系统进化技术为毛细管电泳药物筛选提供了更多可能。总之,毛细管电泳多样可选的药物筛选方法和技术将为新概念的药物筛选与药物评价提供有力支撑。     

毛细管电泳法在测定蛋白多肽理化特性中的应用

蛋白质是生命物质基础,蛋白质性质和功能研究是生命科学现在和将来的研究热点之一。理化特性参数是分离、鉴定多肽或蛋白质的基础,已成为蛋白质组学重要研究内容之一。毛细管电泳是将电泳和色谱有机地结合在一起的快速分离技术,分离机制涉及到物质的荷电、分子空间结构和大小、扩散特性、相互作用等理化性质。通过对样品的定量分析或不同条件下迁移时间的变化,利用理化参数与浓度或迁移时间的定量关系,可以计算出多肽或蛋白质的理化特性参数。本文对近年来毛细管电泳测定蛋白质或多肽理化特性原理和方法进行了综述。     

多环芳香硫化合物的定量结构-气相色谱保留指数关系

应用分子电性距离矢量(MEDV)对114个多环芳香硫化合物(PASHs)进行结构表征,通过多元线性回归建立了PASHs的气相色谱保留指数与MEDV参数之间的定量结构-保留值关系模型;同时采用逐步回归分析进行变量筛选,继而以留一法交互检验对所得优化模型进行预测能力评价,所建立的模型的相关系数为0.9947,交互检验相关系数为0.9940,表明该优化模型具有良好的稳定性和预测能力。此外,通过将样本集按2:1分成校准集和测试集预测,统计分析结果显示所建的模型具有良好的相关性和稳定性。本文所建的定量结构-保留值关系(QSRR)模型为预测PASHs的气相色谱保留指数提供了一个便捷有效的新方法。     

相对淌度在微乳液电动色谱法测定药物脂水分配系数中的应用

利用峰漂移法微乳液电动色谱,评价了相对淌度在药物脂水分配系数(lg Po/w)测定中的应用.使用5种不同疏水性化合物验证了此法的可行性,与采用淌度的测量结果进行了比较;并应用提出的方法测定了3种药物的lg Po/w值,实验值与文献值的平均误差为0.18,准确性好.结果表明,使用相对淌度描述被分析物的迁移行为,有效避免了实验过程中溶液粘度变化、电压、电流以及温度等实验条件的波动引入的误差,提高了lg Po/w测定准确性,为药物疏水性的评价提供一种新的选择.     

基于果糖自氧化体系的抗氧化剂筛选方法

机体内果糖的自氧化过程中会产生多种自由基,并最终转化为羟自由基,苯甲酸钠可捕获羟自由基生成具有强荧光信号的羟基苯甲酸钠.本文采用荧光光度法考察了影响果糖自氧化体系的各种因素,建立了果糖自氧化产生羟自由基体系.实验结果表明,在果糖浓度为8.00 mmol/L,CuSO4浓度为20.0μmol/L,苯甲酸钠浓度为24.0 mmol/L,pH=7.4,温度为37℃及反应时间为24 h的条件下,果糖自氧化体系最终可产生19.27μmol/L的羟自由基.抗氧化剂的存在可清除果糖自氧化过程中产生的自由基,使最终生成的羟自由基的量减少,从而导致生成的羟基苯甲酸钠减少,荧光信号减弱,由此建立了基于果糖自氧化体系的抗氧化剂筛选方法.利用本评价体系考察了抗氧化剂盐酸小檗碱和阿魏酸的抗氧化能力,实验结果表明,中药标准品盐酸小檗碱和阿魏酸均能有效清除果糖自氧化体系产生的羟自由基,其IC50值分别为0.023和0.036 mmol/L.     

微波化学温度模拟研究进展

在微波化学研究中,通过数学模拟分析微波作用在化学体系的温度分布及变化,有助于控制微波加热过程,了解微波与物质之间的相互作用机理.本文针对微波化学数值模拟的特点,系统介绍了各种方法及模拟过程,对数值模拟分析中的关键问题进行了讨论,综述了近年来数值模拟温度分布在微波化学中的应用,提出了目前的研究难点,并展望了发展趋势.     

新型吖啶-9-磺酰胺衍生物的合成及光谱学性质

在吖啶磺酰胺分子中引入杂环安替比林吸电性基团,合成了N-对甲基苯磺酰基-N-(4-安替比林)-10-甲基吖啶-9-磺酰胺三氟甲基磺酸鎓盐.最终产物与未甲基化的前体分别与模型化合物N-对甲基苯磺酰基-N-苯基-10-甲基吖啶-9-酰胺三氟甲基磺酸鎓盐及其前体的紫外-可见吸收光谱(UV)、荧光光谱(FL)进行比较.结果表明,引入杂环安替比林使吖啶磺酰胺的UV和FL谱发生了变化,尤其是FL谱的最大激发与发射峰的位置比相应的模型化合物大幅蓝移.最终产物及其前体的最大λex分别为268和274 nm; λem分别为321和327 nm.而模型化合物及前体最大λex分别为365和359 nm; λem分别为504和440 nm.H2O2引发的目标产物的化学发光(CL)在1.1 s完成;化学发光量子产率与模型化合物相当,是Luminol的化学发光效率的5.6倍.     

化学发光试剂的结构修饰及化学发光性能研究进展

化学发光法灵敏度高、背景干扰小,尤其适合于复杂体系中微量被测物的分析.吖啶鎓、鲁米诺、过氧草酸酯、1,2.二氧杂环丁烷等是应用广泛、量子产率较高的化学发光试剂.介绍了它们及其衍生物的结构修饰与化学发光性能研究进展,并展望了化学发光试剂修饰的前景.     

微波波谱方法与应用研究进展

综述了微波波谱法及其应用研究进展,阐述了微波波谱法的基本原理及仪器构造。对微波波谱法在分子结构及构象分析、弱相互作用体系的研究、分析化学、星际物质的探测等方面的应用进行了综述。并展望了微波波谱方法未来的发展趋势。