α—取代桂皮酰胺类化合物~1H NMR、UV及顺反构型的研究

本文报道了24个α被13种基团取代的桂皮酰胺类化合物的_1H NMR和UV数据。用经验公式计算了β-H的化学位移。结果表明,其测定值与计算值的比较可用于推断这类化合物的顺反构型。它们苯基上质子的化学位移也可为判断构型提供依据。对于成对的化合物,酰胺氮上质子的化学位移及紫外光谱亦有助于判断构型。     

ω-羟基烷基键合相作为高效液相色谱固定相测定脂水分配系数

药物的脂水分配系数的对数(logP)是药物化学家进行定量构效关系(QSAR)研究中的重要参数之一。大量实验证明,正辛醇/水体系是模拟体内疏水性能的良好参考系统。测定logP的经典方法是摇瓶法,记作logP_(oct)。     

N-(α,β-双卤素-4-氯桂皮酰基)另丁胺的合成

本文报道了N-(α,β-双卤素-4-氯桂皮酰基)另丁胺的合成,探讨了反应条件对产物中Z、E两种几何异构体相对比例的影响。它们的几何构型依据NMR数据指定。     

ω-羟基烷基键合相高效液体色谱填料的研究—Ⅰ.ω-羟基烷基堆积硅球的制备和性能考察

化学键合固定相是高效液体柱色谱技术发展的重大成就。虽然历史很短,但已引起了人们的注意。由于(ω-三甲硅氧基)-烷基-三氯代硅烷,Cl_3-Si-(CH_2)_n-O-Si-(CH_3)_3分子中含有潜在的羟基,该类化合物又具有-Si-Cl活性基团,因此曾有人用它们处理薄壳型硅胶(Corasil Ⅱ)和无定形全多孔型硅胶(Merckosorb SI60)改性。在本实验中,我们选用堆积硅球为担体,试制了碳链长度不同的ω-羟基烷基堆积硅球用作高效液体柱色谱的     

合成α-溴代桂皮酰胺类化合物的新方法

α,β-二溴苯丙酰氯与小分子有机胺反应可形成一对α-溴代桂皮酰胺的顺、反几何异构体。但其顺、反异构体的含量受胺摩尔比的影响。另外,苯环上取代基及反应介质也有一定影响。利用这种方法合成和制备薄层层析,分离得到间氯-α-溴代桂皮酰另丁胺、对溴-α-溴代桂皮酰异丙胺等八对几何异构体。     

α及β位烷基取代的对氯桂皮酰另丁胺的NMR研究

文报道了N-(α-烷基取代-4-氯桂皮酰基)另丁胺、N-(β-烷基取代-4-氯桂皮酰基)另丁胺,及N-(a,β-双烷基取代-4-氯桂皮酰基)另丁胺的¹H NMR及¹³C NMR的研究。进而指定了这些化合物的构型。     

用核磁共振方法研究β、γ-不饱和酰胺的构型

本文报道了一系列β、γ-不饱和酰胺的¹H-NMR和¹³C-NMR的数据,依据NMR的参数指定了它们的构型。采用经验公式计算了烯碳质子的化学位移值。并讨论了计算值与实验值的误差范围。     

α-氯代桂皮酰胺类化合物的合成与其构型的确定

改变苯环取代基(X)及酰胺氮上的取代基(R)研究桂皮酰胺类化合物与抗惊作用的关系已有一些报道,Balsamo 等发现 E 和 Z-     

桂皮酰胺类化合物分子形状与抗惊活性定量构效关系的研究

采用分子形状分析法研究了26个桂皮酰胺类化合物的结构与抗惊活性的定量关系。相关方程表明抗惊活性与化合物的脂水分配系数(log P)及重叠的表面积(S_0)呈抛物线关系,与酰胺基团的 C—O 键长和 C—N 键长的乘积(代表酰胺基团的面积)呈线性关系。     

E-和Z-α-取代肉桂酰哌嗪类的合成及其光异构化反应

Z-肉桂酰哌嗪类化合物具有保护大脑、恢复脑损伤后机能和促进记忆、学习的活性,而E型物具有抗心绞痛活性。显然,这类化