3-(N-取代苯基-2-乙酰胺基)硫基-4-N-取代邻羟苯基亚胺基-5-甲基-1,2,4-三唑类化合物的合成及生物活性研究

以对称二氨基硫脲为原料,与冰醋酸反应生成5-甲基-4-氨基-1,2,4-三唑-3-硫酮(1);在弱酸性条件下,1与取代水杨醛反应生成席夫碱中间体5-甲基-4-(N-取代邻羟苯基)亚胺基-1,2,4-三唑-3-硫酮(2a～2c);最后在碱性条件下分别与N-取代苯基-2-氯乙酰胺发生烷基化反应生成15种未见报道的目标化合物3-(N-取代苯基-2-乙酰胺基)硫基-4-(N-取代邻羟苯基)亚胺基-5-甲基-1,2,4-三唑(3a～3o),其结构经IR,1H NMR,13C NMR确证.初步生物测试表明,质量分数为0.01%时,3a～3o对白色念珠菌的抑菌率均达90%以上,具有很强的抑菌活性;对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的抑菌率达80%以上,具有较强的抑菌活性.     

环的Extensions扩张与余纯维数(英文)

Let R be a noetherian ring and S an excellent extension of R.cid(M) denotes the copure injective dimension of M and cfd(M) denotes the copure flat dimension of M.We prove that if M S is a right S-module then cid(M S)=cid(M R) and if S M is a left S-module then cfd(S M)=cfd(R M).Moreover,cid-D(S)=cid-D(R) and cfd-D(S)=cfdD(R).     

N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼类衍生物的合成、表征及抑菌活性

依据生物活性叠加原理,以邻羟苯基和苯基吡唑为分子核心,构建了6种未见报道的N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼衍生物.以芳胺为原料,经重氮化、还原、与苯乙酮缩合及Vilsmeier-Haack反应制得1-芳基-3-苯基-4-甲酰基吡唑,再与水杨酰肼反应制得目标化合物,其结构经IR,1HNMR和元素分析等验证.探讨了制备中间体(3a～3f)的反应机理,结果表明,1位芳环上取代基对关环反应有显著影响,供电基有利于关环反应的进行,吸电基则恰恰相反.抗菌活性测试表明,质量分数为0.01%的化合物对大肠杆菌和白色念珠菌的抑菌率高达100%,有极强的抑菌活性,对金黄色葡萄球菌的抑菌率达70%以上,有一定的抑菌活性,是一类极具潜力的抗真菌和抗革兰氏阴性菌的化合物.构效分析结果表明,1位芳基中引入Cl和Br等卤原子,能显著增强化合物的抑菌活性,而引入NO2和CH3基团,则会降低其抑菌活性.     

强W-Gorenstein 复形

对自正交模类$\mathcal{W}$,引入了强$\mathcal{W}$-Gorenstein复形的概念.给出了强$\mathcal{W}$-Gorenstein复形的刻画,并将其应用到强Gorenstein内射复形.     

3-取代硫基-5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑类化合物的合成及抑菌活性

依据邻羟基二苯醚及三唑类化合物的抗菌特性及生物活性叠加原理, 将邻羟苯基和1,2,4-三唑分子片断有机结合, 设计合成了12个新型3-取代硫基-5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑类化合物. 首先, 水杨酸甲酯与水合肼反应生成水杨酰肼, 水杨酰肼再与硫氰酸铵和盐酸反应, 生成5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑-3-硫酮(3), 最后在碱性条件下化合物3与取代苯乙酮、氯苄和碘甲烷发生烷基化反应生成目标化合物, 化合物结构经 1H NMR及IR等表征确认. 抑菌测试结果表明, 当化合物质量分数为0.01%时, 目标化合物对白色念珠菌和大肠杆菌的抑菌率高达90%, 具有强抑菌活性; 对金黄色葡萄球菌的抑菌率高达80%, 具有一定的抑菌活性.     

受控应力─应变过程中沉积物声速变化的实验研究

各类海底沉积物在受控应力─应变过程中，声速随应变过程发展而变化；分析表明，最终有３种结果：（１）声速最大值是在应力最大时出现。（２）声速最大值是在未加载时出现。（３）声速最大值是在应变过程结束时出现。这些结果与沉积物的物理力学性质和结构特征等有关。     

带参数的一阶泛函差分方程的定号周期解

In this paper,the authors obtain the existence of one-signed periodic solutions of the first-order functional difference equation ?u(n) = a(n)u(n)-λb(n)f(u(n-τ(n))),n ∈ Z by using global bifurcation techniques,where a,b:Z → [0,∞) are T-periodic functions with ∑T n=1 a(n) 0,∑T n=1 b(n) 0;τ:Z → Z is T-periodic function,λ 0 is a parameter;f ∈ C(R,R) and there exist two constants s_2 0 s_1 such that f(s_2) = f(0) = f(s_1) = 0,f(s) 0 for s ∈(0,s_1) ∪(s_1,∞),and f(s) 0 for s ∈(-∞,s_2) ∪(s_2,0).     

氟硼荧类亲水性生物荧光探针的研究进展

氟硼荧(BODIPY)类亲水性生物荧光探针近年来在结构优化和功能修饰方面取得了长足进步,因其水溶性修饰方法的不断优化,在活体生物荧光成像领域的应用研究日趋活跃,逐步成为新一代高性能生物成像材料.以水溶性修饰方法为主线,按照离子型、中性、两亲性BODIPY亲水性生物荧光探针分类,系统综述了近年来,重点是2006年以来BODIPY类亲水性荧光染料在生物体内各类必需及致病化学成分检测、癌细胞早期发现和干预、药物递送示踪、特定细胞器标记、胞内各类生物化学反应和性质变化实时监测、光动力治疗等多项生物学和医学领域的应用及研究进展,归纳了各类水溶性修饰方法的优劣及现阶段研究中存在的主要问题,并提出了未来发展方向.     

二茂铁基三烯酮类姜黄素类似物的合成、晶体结构及电化学性质

以不同取代基的肉桂醛和二茂铁为起始原料,经Vilsmeier-Haack甲酰化反应、Claisen-Schmidt等反应合成5种新型二茂铁基三烯酮类姜黄素类似物,其结构经¹H NMR、¹³C NMR和HRMS(ESI-TOF)表征,并用X-ray单晶衍射确定了5d的晶体结构,其构型为反式构型,电化学研究表明化合物5a具有较高氧化还原活性。     

珊瑚礁工程地质研究的内容和方法

珊瑚礁工程地质研究的主要内容为珊瑚礁自然地质条件、珊瑚礁岩土物理力学性质和珊瑚礁混凝土料问题。除了通常的工程地质研究方法外, 着重介绍珊瑚礁工程地质研究的钻探、触探和地球物理勘测方法。