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在固相多肽合成中, 探索一种经济有效的Boc保护氨基酸键合氯甲基树脂的方法. 采用K2CO3/KI作为键合试剂, 一步合成产物, 反应条件为: Boc保护氨基酸2.5倍量, K2CO3 2.5倍量, KI 0.01倍量, 氯甲基树脂1.0倍量, 普通DMF作反应溶剂, 70 ℃空气浴中旋转反应25 h. 考察了28种不同结构的氨基酸底物在此条件下与氯甲基树脂的键合收率, 大多数氨基酸都能得到几乎定量的酯化产率. 并选取了不同空间位阻的4种Boc保护氨基酸, 比较了KOH, Cs2CO3, TEA/KI, DCHA/KI, DIPA/KI, Cs2CO3/KI和K2CO3/KI等不同键合条件对收率的影响. 结果表明, 除Boc-Asn-OH外, K2CO3/KI条件与Cs2CO3/KI的效果大体相同, 但K2CO3/KI更为经济、可行. 相似文献
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