新型龙脑靶向环氧合酶-2选择性抑制剂的设计、合成及活性筛选

非甾体类抗炎药(NSAIDs)在治疗炎症、疼痛及发烧等病症时发挥着重要的作用[1],但是,传统的NSAIDs对消化道及肾有毒副作用.1971年Vane[2]发现了NSAIDs作用于环氧合酶(COX),并且影响前列腺素(PG)的合成;1991年simmens等[3]和Herschman等[4]发现环氧合酶包含两种同工酶COX-1和COX-2,COX-1发挥生理性管家功能;COX-2为诱导型,在正常组织内活性极低,当受到某些细胞因子、促有丝分裂物质和内毒素刺激时,大量表达,相应引起致炎介质的增加,使炎症加重.     

S-(-)-2,2′-联二萘酚衍生物的合成及其螺旋结构与旋光性的关系

以S-(-)-2,2’-联二萘酚为手性模板分子,合成出了它的两个七元环衍生物.通过对它们的旋光值、X衍射结构及构象的研究,找出了它们的螺旋结构与旋光性的关系,并对其族光大小进行了比较.此外,首次提出我们建立的螺旋片段判定规则及我们定义的ω值.     

含分子内氢键的苯硫酚在水相中的Michael加成反应

苯硫酚的巯基是一个较强的亲核基团，对α，β-不饱和双键的Michael加成反应已有报道．但是当巯基的邻位存在与其形成氢键的基团时，如果按文献条件进行反应，或者反应无法进行，或者要使用反应条件苛刻的丁基锂，或者使用吡啶等毒性较大的反应溶剂，而且产率较低．本文选择     

S-(-)-2, 2'-联二萘酚衍生物的合成及其螺旋结构与旋光性的关系

以S-(-)-2,2'-联二萘酚为手性模板分子,合成出了它的两个七元环衍生物。通过对它们的旋光值、X衍射结构及构象的研究,找出了它们的螺旋结构与旋光性的关系,并对其旋光大小进行了比较。此外,首次提出我们建立的螺旋片段判定规则及我们定义的ω值。     

S-(-)-2, 2'-联二萘酚衍生物的合成及其螺旋结构与旋光性的关系

以S-(-)-2,2'-联二萘酚为手性模板分子,合成出了它的两个七元环衍生物。通过对它们的旋光值、X衍射结构及构象的研究,找出了它们的螺旋结构与旋光性的关系,并对其旋光大小进行了比较。此外,首次提出我们建立的螺旋片段判定规则及我们定义的ω值。