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1.
壳聚糖基多功能纳米药物载体的体外研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
制备了一种壳聚糖基多功能纳米药物载体系统, 并探讨了其体外释药性质. 合成了甲氨蝶呤-壳聚糖偶联物(MTX-CS), 甲氨喋呤(MTX)的取代度为6.3%; MTX-CS具有两亲性, 在水性介质中能自组装形成纳米粒子, 平均粒径为(269.5±18.3) nm, zeta电位为(25.7±0.9) mV. MTX-CS纳米粒子能有效包载抗血管生成药Combretastatin A-4(CA-4), 当药物/载体材料投料比为1∶4 时, 载药量为15.7%, 包封率为62.8%. 体外释放实验结果显示, CA-4释放较快, MTX释放缓慢, 有利于发挥2种药物的协同抗肿瘤作用.  相似文献   
2.
用化学降解法制备不同分子量的壳聚糖 ,以其为原料合成了系列N 琥珀酰壳聚糖 ,然后用异硫氰酸荧光素进行荧光标记 ,再与K5 6 2肿瘤细胞共孵育 ,通过流式细胞仪检测细胞的荧光强度来确定不同分子量N 琥珀酰壳聚糖与K5 6 2肿瘤细胞间亲和性的强弱 ,为靶向抗肿瘤药物载体的研究提供初步的参考 .结果表明N 琥珀酰壳聚糖和K5 6 2肿瘤细胞间有较强的亲和性 ,随着分子量的增加 ,其亲和性逐渐减弱 .  相似文献   
3.
报道了甲氨喋呤—琥珀酰壳聚糖缀合物的合成方法,并通过紫外光谱、红外光谱及核磁共振谱进行了结构验证,流式细胞仪的检测结果表明,N—琥珀酰壳聚糖对K562白血病肿瘤细胞具有较强的亲和性;溶解性实验结果表明,甲氨喋呤—琥珀酰壳聚糖缀合物的水溶性较好(pH=1~14);体外释放实验结果表明,缀合物性质稳定,能明显延缓甲氨喋呤的释放,为抗肿瘤药物的靶向及缓控释给药体系的研究提供了初步参考。  相似文献   
4.
甲氨喋呤-乳糖酰基壳聚糖的制备及其体外实验   总被引:2,自引:0,他引:2  
制备了不同乳糖酰基取代度的N-乳糖酰基壳聚糖(LCH), 并通过红外光谱(IR)及核磁共振氢谱(1H NMR)对其进行了结构表征. 体外放射性配基竞争结合实验结果显示, 当乳糖酰基取代度为15.5%~38.9%时, LCH对肝实质细胞膜表面去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)具有特异亲和性, 即具有潜在的肝靶向性. 将甲氨喋呤(MTX)与壳聚糖以酰胺键偶联, 制备MTX-壳聚糖(MTX-CH), 再与乳糖酸反应生成目标产物MTX-乳糖酰基壳聚糖(MTX-LCH), 并通过紫外分光光度法(UV)检测MTX的取代度为5.6%, 乳糖酰基取代度为33.8%. 溶解性实验结果显示, MTX-LCH溶于pH=1~14的水溶液; 体外释放实验结果表明, MTX-LCH性质稳定, 能明显延缓MTX的释放.  相似文献   
5.
新型壳聚糖基自组装纳米胶束紫杉醇药物释放载体   总被引:3,自引:0,他引:3  
以N-胆甾醇琥珀酰基-O-羧甲基壳聚糖(CCMC, 胆甾醇基取代度6.9%)为原料, 在水溶液中通过探头超声处理制备其自组装凝胶纳米胶束, 采用稳态荧光探针法考察临界胶束浓度, 并通过透射电镜和动态激光散射仪检测胶束的形态大小. 以紫杉醇为模型药物, 采用透析法制备载药CCMC纳米胶束, 并通过高效液相色谱法(HPLC)考察其在纳米胶束中的包载及释放情况. 结果显示, CCMC为两亲性高分子, 在水溶液中能形成粒径为198.4 nm的规则球状胶束, 临界胶束浓度为0.018 mg/mL. 紫杉醇顺利包载于CCMC-纳米胶束内, 载药量高达34.9%; 随着载药量的增加, 胶束粒径呈增大的趋势. 体外释放实验结果显示, CCMC纳米胶束能延缓紫杉醇的释放, 释药速度和释放介质pH值密切相关.  相似文献   
6.
合成了生物素化壳聚糖(Bio-CS),并通过核磁共振(1HNMR)及电感耦合等离子体光质谱法(ICP-MS)对其进行结构确证.采用溶剂挥发法(W1/O/W2)制备聚乳酸-羟基乙醇酸(PLGA)纳米粒,并通过共价交联法对纳米粒进行Bio-CS表面修饰.未修饰的PLGA纳米粒在扫描电镜下观察呈规则球状形态,平均粒径为(248.4±21.0)nm,Zeta电势为-(21.21±2.13)mV,Bio-CS修饰后的PLGA纳米粒保持球状形态,平均粒径为(268.3±23.4)nm,Zeta电势为(25.45±2.59)mV.采用X射线光电子能谱(XPS)以及试剂盒对纳米粒表面生物素进行定性及定量研究,结果显示,经过Bio-CS修饰后的纳米粒表面含有N,S元素,生物素取代度为31%的Bio-CS修饰的PLGA纳米粒,其表面生物素含量为(1.36±0.34)μmol/100mg纳米粒.  相似文献   
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