β-榄香烯三羰基铼配合物的合成、放射化学合成及抗癌活性研究

以中草药有效成分β-榄香烯为起始原料, 经烯丙位的氯代反应及亲核取代反应在β-榄香烯母体上成功地引入含吡啶基的三齿螯合剂, 并与稳定的三羰基铼配位, 得到了一种新的铼(I)三齿配合物, 在此基础上利用铼的放射性同位素Re-188进行了放射性标记. 反应中间体及最终化合物分别用IR, ¹H NMR, HRMS, HPLC或元素分析进行表征, 并对该化合物进行了初步的体外抗癌活性研究. β-榄香烯三羰基铼配合物的合成、放射化学合成及体外抗癌活性评价, 为探讨β-榄香烯体内靶点和作用机制提供了可能, 并为最终开发基于β-榄香烯的放射性药物奠定了基础.     

β-榄香烯聚乙二醇衍生物的合成及体外抗癌活性

以中草药有效成分β-榄香烯为起始原料, 在碱性条件下与氨基化的聚乙二醇(PEG)反应合成了一系列β-榄香烯单取代PEG衍生物, 利用IR, ¹H NMR及¹³C NMR对其结构进行了表征. 并采用WST-1法观察其对人宫颈癌细胞(Hela)、人白血病细胞(K562)的抑制作用, 探讨其体外抗肿瘤活性. 细胞实验结果表明经PEG修饰的β-榄香烯的抗癌活性有不同程度的增强.     

β-榄香烯氨基酸衍生物的合成

以β-榄香烯为起始原料,在未对氨基酸进行保护的条件下,以乙醇和水的混合物作溶剂(V(乙醇):V(水)的最佳比为4: 1),与7种不同的氨基酸在碱性条件下于66 ℃反应,合成了一系列β-榄香烯单取代氨基酸衍生物,并用IR、 1H NMR及HRMS测试技术对其结构进行了表征. 探讨了反应温度对反应收率的影响,结果表明,反应温度以66 ℃为宜,温度太高副产物较多,温度太低,反应难以进行,次氯酸钠用量以参加反应β-榄香烯物质量的2倍为宜..     

99mTc放射性药物中的配位化学

在99mTc间接标记放射性药物中双功能螯合剂起到重要的连接作用,其在很大程度上决定了放射性药物的理化性质。99mTc标记放射性药物中常用的双功能螯合剂大都含有N、S、P等杂原子,本文以与锝核配位杂原子的不同对双功能螯合剂进行分类,分别对NxS(4-x)型配体、“3＋1”混合配体、含膦配体以及以[99mTc(CO)3]+为配位中心的99mTc放射性药物逐一进行介绍。