那格列奈的多晶型与溶解度

分别对那格列奈B, H和S三种晶型的溶解度、溶解热进行了测定和计算. 结果表明: 那格列奈的S晶型与临床使用的H晶型溶解度均明显大于B晶型. B, H和S三种晶型的溶解热分别为42.84, 28.44 和29.14 kJ•mol^－1. 此外, 我们还新发现了不同于B, H, S晶型的X2晶型, 并且制备出了无定型的那格列奈.     

不同晶型那格列奈的稳定性研究

对那格列奈的不同晶型特别是对新发现的S晶型的稳定性进行了测定和研究， 并将其与专利报道的H晶型进行对比。用X射线多晶粉末衍射法对S晶型的稳定性试 验，包括在不同温度下的热处理以及在光照、高湿度、机械球磨后的晶态变化进行 了测定和研究。结果发现S晶型那格列奈热稳定性最好，在室温到170℃的温度区间 能保持原有的晶型不变，H晶型可稳定到138℃，而B晶型最差，其晶型随着温度的 变化而变化。像H晶型一样，S晶型也具有良好的耐光照性、耐高湿性和耐机械球磨 性。