首页 | 本学科首页   官方微博 | 高级检索  
文章检索
  按 检索   检索词:      
出版年份:   被引次数:   他引次数: 提示:输入*表示无穷大
  收费全文   3篇
  免费   0篇
  国内免费   3篇
化学   6篇
  2012年   1篇
  2005年   1篇
  2002年   3篇
  1999年   1篇
排序方式: 共有6条查询结果,搜索用时 15 毫秒
1
1.
d-生物素的不对称全合成研究(Ⅴ)   总被引:1,自引:0,他引:1  
以二民丁基氢化铝使(3aS,6aR)-1,3-二苄基-四氢-4H-噻吩并[3,4-d]-咪唑-2,4(1H)-二酮(1)高立体选择性还原成(3aS,4S,6aR)-1,3-二苄基-4-羟基-四氢-1H-噻吩并[3,4-d]-咪唑-2(3H)-酮(2),再经缩合Witting烯化成(3aS,6aR)-1,3-二苄基一四氢-1H-噻吩并[3,4-d]咪唑-2(3)-酮-4-烯戊酸(4),4后者经催化氢转移还原、脱苄即得d-生物素,以化合物1计算总产率为42%。  相似文献   
2.
缩氨基硫脲及其环化产物噻二唑的合成及其活性   总被引:13,自引:0,他引:13  
合成了两个缩氨基硫脲及其两个环化产物———1,3,4-噻二唑,考察了噻二唑杂环的闭合条件,测定了产物的部分物理常数及红外光谱,对化合物作了初步抑菌活性筛选。为含有碳氮硫活性中心的金属螯合配体的研究提供了基础  相似文献   
3.
HEPT类逆转录酶抑制剂的三维定量构效关系   总被引:7,自引:0,他引:7  
利用比较分子力场分析(CoMFA)方法对32个HEPT类HIV-1逆转录酶抑制剂(RTIs)的三维定量构效关系(3D-QSAR)进行了分析,建立了HIV-1逆转录酶抑制剂的3种3D-QSAR模型,发现影响其生物活性的主要因素为立体场因素,这与HIV-1RT的非底物结合部位9NNBS)的疏水性环境相吻合,进一步分析表明,适当长度的1-位侧链对保持物的抗病毒活性致关重要;增大5-位取代基的体积可增强生物活性;在1-位苄氧甲基的对位引入大体积基团有利于提高活性,同时考察立体场、静电场与生物活性的关系,表明,CoMFA模型Ⅰ为最佳预测模型,其交叉验证系数RCV^2=0.870,传统相关系数R^2=0.986,标准偏差E=0.146,F=294.546。用此模型预测了检验组3个HEPT类化合物的-lg EC50,Rpred^2=0.850,表明模型具有很好的预测能力,可为HEPT类HIV-1逆转录酶抑制剂的结构优化提供理论指导。  相似文献   
4.
采用分子对接方法得到了一系列6-萘甲基取代HEPT类逆转录酶抑制剂分子与HIV-1逆转录酶复合物模型,从中抽取出抑制剂分子的活性构象,进一步应用CoMFA和CoMSIA方法建立了具有较好预测能力的3D-QSAR模型,深入探讨了这些化合物的定量构效关系,为进一步的药物设计奠定了良好的基础.另外,以化合物13及其相应的β异构体24为代表,结合量子化学从头算分子轨道理论方法考察了它们的前线轨道,为阐明α和β系列化合物的活性差异提供了理论依据.  相似文献   
5.
HEPT是抑制HIV-1逆转录酶的潜在活性化合物。1-[(乙氧基)甲基]-6-(1-萘甲基)胸腺嘧啶是HEPT的类似物,通过增加6位取代基的位阻可提高药效。文献设计并合成了该化合物,并对关键中间体(d)的合成及脱羟基反应作了初步讨论。  相似文献   
6.
药物化学是药学专业和制药工程专业的必修课.为提高教学质量,尝试将基于问题的教学法(PBL)应用于药物化学教学中,构建以学生为中心、发展自主学习的技能的相关教学模式,创设了适合于学生主动参与的新型教学环境,并对相应具体操作模式进行探讨.初步提出了一些评价方法,对于提高师生的教学兴趣,考察PBL教学效果具有指导意义.  相似文献   
1
设为首页 | 免责声明 | 关于勤云 | 加入收藏

Copyright©北京勤云科技发展有限公司  京ICP备09084417号