伊马替尼的合成及其中间体工艺优化

以3-乙酰基吡啶为起始原料,经环合、缩合、还原、酰胺化等六步反应制得抗肿瘤药物伊马替尼,并对其中间体N-(2-甲基-5-硝基苯基)-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺的后处理工艺进行了优化,降低了成本和操作难度,有利于工业化。     

氧头孢中间体的溴代反应研究

以6-APA(6-氨基青霉烷酸)为原料,经过苯甲酰化保护,硫的氧化,二苯甲酯保护,7位氨基异构化,开环重排,得到异丙烯基表唑啉。用NBS,溴素分别尝试进行溴代,最终得到两个溴代物异构体,并经过核磁共振氢谱对结构进行了确证。     

3'-(叔丁基二甲基硅氧)-苯并噁嗪利福霉素的合成

<正>众所周知,结核病是一种常见的、多发的、古老而现代的慢性传染病,系世界三大传染病之一,严重危害人类的健康。利福霉素类抗生素,诸如利福平、利福喷丁及利福布汀等抗结核药物,在防痨抗痨中发挥着极为重要作用,但在结核病的治疗过程中却逐渐出现耐药性及交叉耐药性,特别是HIV与鸟分枝杆菌