含糖苷的5-氟尿嘧啶类抗肿瘤药物的合成

5-氟尿嘧啶及其衍生物是一类抗代谢抗癌药物,由于5-氟尿嘧啶的脂溶性低,选择性较差.为了提高其选择性,降低药物的毒副作用,增强原药的效果,许多药物科学家和化学工作者对其进行结构上的修饰和改造.一方面在5-氟尿嘧啶分子中引入亲脂性较大的基团,另一方面将生物体内源物质引入到5-氟尿嘧啶分子中,已成功开发了如替加氟(Tegafur)等前药.糖类物质与生命现象有着密切的关系,在细胞识别、血型区分等多种生理功能中起着重要作用,且糖苷类化合物具有一定程度的抗癌活性.基于此,我们将糖苷类物质引入到5-氟尿嘧啶分子中,设计合成了一类含糖苷的5-氟尿嘧啶衍生物,目标产物的合成路线如下:     

新型含吡啶基的不对称膦酸酯衍生物的合成与生物活性

通过2-氯-5-氯甲基吡啶与亚磷酸酯的Michaelis-Becker反应合成得到10个新型含吡啶基的不对称膦酸酯衍生物, 并对环状亚磷酸酯与2-氯-5-氯甲基吡啶反应的立体化学进行了研究, 结果表明: 不对称环状亚磷酸酯的电子效应和立体效应对反应的立体化学有着重要影响. 初步的生物活性结果表明, 该类化合物不具有杀虫活性, 但显现出较好的杀菌活性.     

2-氧代-2-(2-氯-5-吡啶甲氨基)4-取代苯基-5,5-二甲基-1,3,2-二氧磷杂环己烷的合成

新烟碱类杀虫剂是人们对天然烟碱研究开发的一类超高效杀虫剂,是烟碱乙酰胆碱受体(nAchR)的效应剂,具有活性高,广谱杀虫,对对抗性昆虫有良好的防效,并且对哺乳动物毒性低.人们对该类杀虫剂的构效关系研究表明:活性化合物均具有3-氨甲基吡啶结构单元,氮原子上连有强吸电子基,氮原子带有部分正电荷.1,3,2-二氧磷杂环以其广泛的生物活性使其成为农药、医药合成中的重要活性结构单元.     

X光激发氮氧化铝膜层电子特征能量探测与分析

本文报告了用Ｘ光电子能谱法（ＸＰＳ）对氮氧化铝／铁膜内层电子特征能量的探测与分析,获得了膜层中不同深度的元素成分及化学结构．结果表明：ＸＰＳ方法是研究氮氧化铝选择性吸收膜的有效方法．     

X光激发氮氧化铝膜层电子特征能量探测与分析

本文报告了用Ｘ光电子能谱法（ＸＰＳ）对氮氧化铝／铁膜内层电子特征能量的探测与分析,获得了膜层中不同深度的元素成分及化学结构,结果表明：ＸＰＳ方法是研究氮氧化铝选择性吸收膜的有效方法 。     

把粒子物理学前沿渗入物理教学

本文介绍了粒子物理学研究的最新成果以及把现代物理学前沿渗入物理教学的研究与探索． 探索粒子物理学的奥秘──夸克和轻子 物理学的精髓在于探索未知，本世纪初，物理学家发现了原子的核模型结构．３０年代，人们又发现原子核是由紧密结合在一起的质子和中子组成的．自然，质子和中子被认为是基本粒子，但是大量的称为强子（包括介子和重子两类）的相似粒子于５０年代和６０年代初被发现，目前已知的有一百多种强子．人们提出了这样的观点，强子并不是基本粒子，而是由电荷为１／３ｅ或２／３ｅ的更小粒子──夸克构成的，即强子的夸克模…     

Synthesis and Crystal Structure of Cis 2-（6-Chloro-3-pyridylmethylamino）-4-chlorophenyl- 5,5-dimethyl- 1,3,2-dioxaphosphinane 2-Oxides

1 INTRODUCTION Neonicotinioid insecticides as nicotinic acetyl-choline receptor inhibitors have attracted increasingattention because of its safety, low toxicity, wide andhigh activities[1, . A lot of new insecticides such as 2]imidacloprid, acetamiprd and nitenpyram have beencommercialized. It is found that most biologicallyactive nicotinic compounds contain 3-aminomethyl-pyridine moiety[3]. Due to their wide biological acti-vities, organic phosphorus heterocyclic compoundsplay an import…