麻叶千里光挥发油抗病毒活性及成分分析

利用体外细胞病变效应(CPE)法,发现菊科千里光属植物麻叶千里光(Senecio cannabifoliusLess.)挥发油对呼吸道合胞病毒(RSV)和单纯疱疹病毒Ⅰ型(HSV-Ⅰ)致HeLa细胞病变有显著的抑制作用,能不同程度地延缓副流感病毒、柯萨奇病毒B3、腺病毒Ⅲ型和流感病毒致细胞病变作用。为进一步确定麻叶千里光挥发油抗病毒的活性成分,经气相色谱-质谱联用技术对其进行了成分分析。麻叶千里光挥发油得率0.22%(mL/100g),从中初步鉴定了26种化合物,占挥发油总量的88.47%,主要为正十六(烷)酸(27.01%)、胡萝卜次醇(13.73%)、9,12-十八碳二烯酸(9.99%)、α-蒎烯(9.28%)和β-蒎烯(5.58%)。在鉴定出的化合物中,萜烯占47.42%,脂肪酸类占37.61%,其它成分仅占3.44%,故提示麻叶千里光挥发油中高含量的萜烯和脂肪酸类可能与其抗病毒活性有关。     

电喷雾质谱结合化学计量学方法快速筛选玛咖促睾丸间质细胞增殖活性成分

应用电喷雾串联质谱法( ESI-MS/MS)对云南和秘鲁产玛咖样品中低极性化学成分进行检测,获得各样品的一级质谱指纹谱图和各离子峰的二级质谱数据,并测定各样品促进大鼠睾丸间质细胞增殖活性,采用化学计量学方法主成分分析( PCA)、偏最小二乘法( PLS)和灰色关联度分析( GRA)对所获得的一级质谱数据进行处理后,可有效区分玛咖的不同产地,且筛选出其中具有促大鼠睾丸间质细胞增殖活性的可能成分,进而通过二级质谱数据分析得到可能活性成分的结构。实验结果表明,玛咖低极性成分具有很好的促大鼠睾丸间质细胞增殖活性,其中活性较强的主要为N-benzylhexadecanamide和N-benzy-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrien-amide。本方法为简单、快速分析中药中促睾丸间质细胞增殖活性成分筛选方法提供了借鉴。     

返魂草的高效液相色谱法指纹图谱研究及成分分析

采用高效液相色谱法,建立了返魂草的指纹图谱,并与相同条件下获得的同属植物千里光图谱进行了比较;通过液相色谱-质谱联用法及与对照品比照研究,对其5种共有成分进行了鉴定;并对以上成分的含量进行同步测定。结果表明,此指纹图谱能够用于区分返魂草及其混淆品千里光;5种成分在各自的浓度范围内线性关系良好(r=0.9995～0.9998),10批样品中原儿茶酸、绿原酸、咖啡酸、金丝桃苷、异槲皮苷含量分别为0.03～0.07 mg/g,0.10～1.04 mg/g,0.01～0.05 mg/g,0.07～0.35 mg/g和0.02～0.74 mg/g。本方法可用于返魂草的鉴别及药材的质量评价。     

固相萃取-高效液相色谱-电喷雾串联质谱法分析芍药和酒芍药的水溶性化学成分

利用固相萃取-高效液相色谱-电喷雾串联质谱法(SPE-HPLC-DAD-ESI-MS2)分析了芍药(Paeonia lactiflora Pall.)及其炮制品酒芍药(Paeonia lactiflora Pall.preparated with wine)水煎液中化学成分的种类和结构,并对其主要有效成分芍药苷进行了定量测定.用此方法得到了芍药和酒芍药水煎液的紫外色谱(UV)图、总离子流色谱(TIC)图和萃取离子色谱(EIC)图,以及相应色谱峰的紫外光谱图和EIC/MS2的质谱图.对其进行解析,发现芍药和酒芍药水煎液中所含化学成分基本一致,但酒芍药水煎液中除主要活性成分芍药苷含量基本未变外,其它酚酸性化学成分含量相对于芍药水煎液均有不同程度的下降.同时鉴别出芍药和酒芍药水煎液中共同含有的16种成分,它们分别是:蔗糖、(+)-儿茶素、Mudanpioside E、芍药新苷、芍药内酯苷、氧化芍药苷、芍药苷、羟基芍药苷、没食子酰芍药苷*、牡丹皮苷Ⅰ、苯甲酰芍药苷、三没食子酰葡萄糖、四没食子酰葡萄糖、五没食子酰葡萄糖.以上分析说明,酒炙可保留芍药的药效,同时"缓和其酸寒伐肝之性".     

黄藤素衍生物的合成及其抑制乙酰胆碱酯酶活性研究

对黄藤素进行结构修饰,采用160~180℃高温热解使黄藤素选择性在9-位脱甲基,再分别与一系列酰氯发生酯化反应,最终获得12种黄藤素衍生物,经~1H-NMR、~(13)C-NMR分析确定了各衍生物的化学结构,分别为:9-O-苯甲酰基-黄藤素(9-O-Benzoyl-fibrauretin)、9-O-(2-甲基苯甲酰基)-黄藤素(9-O-(2-Methylbenzoyl)-fibrauretin)、9-O-(4-甲基苯甲酰基)-黄藤素(9-O-(4-Methylbenzoyl)-fibrauretin)、9-O-(3,5-二甲基苯甲酰基)-黄藤素(9-O-(3,5-Dimethylbenzoyl)-fibrauretin)、9-O-(4-(氯甲基)苯甲酰基)-黄藤素(9-O-(4-(Chloromethyl)benzoyl)-fibrauretin)等共12种化合物,均为新化合物。采用以碘化硫代乙酰胆碱为底物、来源于苍蝇头部的乙酰胆碱酯酶(ACh E)为酶源的体外活性测定方法,测定了黄藤素及其衍生物的ACh E抑制活性。结果表明,大部分黄藤素酰氯衍生物体外ACh E抑制活性均强于黄藤素,其中化合物9-O-(4-甲基苯甲酰基)-黄藤素、9-O-(3,5-二甲基苯甲酰基)-黄藤素、9-O-(4-(氯甲基)苯甲酰基)-黄藤素对ACh E的抑制作用显著,活性强度强于阳性药盐酸多奈哌齐,具有开发成抗阿尔茨海默症药物的潜力。     

靶向亲和-液相色谱-质谱联用技术快速筛选黄藤总生物碱中乙酰胆碱酯酶抑制剂

采用靶向亲和-液相色谱-质谱联用技术(Target molecule affinity-LC-ESI-MSn)快速筛选黄藤总生物碱中能够抑制乙酰胆碱酯酶活性的成分,共筛选出12种具有潜在抑制乙酰胆碱酯酶的活性成分,并鉴定了6种成分,分别为黄藤素(Palmatine)、小檗碱(Berberine)、药根碱(Jatrorrhizine)、巴马汀红碱(Palmatrubine)、7,8-二氢-8-羟基小檗碱(7,8-Dihydro-8-hydroxyberberine)、Groenlandicine,结合体外酶学实验对这6种化合物进行了活性验证实验.结果表明,黄藤素抑制活性最强,其抑制作用强于阳性对照药盐酸多奈哌齐,说明黄藤素具有开发成抗阿尔茨海默症药物的潜力.本方法简单、快速、准确地从复杂的中药提取物中筛选出具有抑制乙酰胆碱酯酶活性的成分,适用于复杂体系中的高通量筛选.     

千里光中几种黄酮和酚酸类成分的分离与鉴定

对千里光(Senecio scandens Buch.-Ham.)全草的乙酸乙酯提取部位进一步分离,得到4个黄酮类化合物和2个酚酸类化合物,经理化性质和NMR及MS谱学数据鉴定分别为槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅰ)、金丝桃苷(Ⅱ)、槲皮素(Ⅴ)、异鼠李素(Ⅵ)、绿原酸(Ⅲ)和咖啡酸(Ⅳ)。化合物Ⅰ～Ⅵ均为首次从千里光属植物中分离鉴定。