PEG化氘代单磷酸三苯甲基自由基的高效合成及性能研究（英文）

电子顺磁共振(EPR)波谱联用外源性自旋探针技术是测量体内外pH的有效手段.有研究表明,单磷酸取代三苯甲基(p_1TAM)自由基是目前用于检测pH的最理想的EPR探针.然而,这类探针的合成产率低、易受蛋白影响,极大限制了其生物应用.针对上述问题,本文提出了高效合成p_1TAM自由基的方法,使其总产率从文献报道的1.6%提高到了25%;同时采用PEG修饰的方法避免了白蛋白(BSA)对其产生的干扰.进一步氘代实验结果证实:非氘代PEG化(p_1TAM-H)衍生物(POP)虽与氘代PEG化(p_1TAM-D)衍生物(dPOP)具有相似的pH敏感性(其pKa分别为6.80和6.79),但POP的EPR谱图较为复杂,而dPOP无论在低pH还是在高pH条件下均具有简单的EPR双峰信号;而且,dPOP具有比POP和p_1TAM-H更好的检测灵敏性;此外,dPOP还具有较好的生物稳定性和氧气敏感性.因此,dPOP能够用来同时检测pH和氧气,有望在生物医学方面得到更好的应用.     

PEG化氘代单磷酸三苯甲基自由基的高效合成及性能研究

电子顺磁共振（EPR）波谱联用外源性自旋探针技术是测量体内外pH的有效手段.有研究表明,单磷酸取代三苯甲基（p₁TAM）自由基是目前用于检测pH的最理想的EPR探针.然而,这类探针的合成产率低、易受蛋白影响,极大限制了其生物应用.针对上述问题,本文提出了高效合成p₁TAM自由基的方法,使其总产率从文献报道的1.6%提高到了25%;同时采用PEG修饰的方法避免了白蛋白（BSA）对其产生的干扰.进一步氘代实验结果证实：非氘代PEG化（p₁TAM-H）衍生物（POP）虽与氘代PEG化（p₁TAM-D）衍生物（dPOP）具有相似的pH敏感性（其pKa分别为6.80和6.79）,但POP的EPR谱图较为复杂,而dPOP无论在低pH还是在高pH条件下均具有简单的EPR双峰信号;而且,dPOP具有比POP和p₁TAM-H更好的检测灵敏性;此外,dPOP还具有较好的生物稳定性和氧气敏感性.因此,dPOP能够用来同时检测pH和氧气,有望在生物医学方面得到更好的应用.