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1.
Recently, oral absorption of cyclic hexapeptides was improved by N‐methylation of their backbone amides. However, the number and position of N‐methylations or of solvent exposed NHs did not correlate to intestinal permeability, measured in a Caco‐2 model. In this study, we investigate enantiomeric pairs of three polar and two lipophilic peptides to demonstrate the participation of carrier‐mediated transporters. As expected, all the enantiomeric peptides exhibited identical lipophilicity (logD7.4) and passive transcellular permeability determined by the parallel artificial membrane permeability assay (PAMPA). However, the enantiomeric polar peptides exhibited different Caco‐2 permeability (Papp) in both directions a–b and b–a. The same trend was observed for one of the lipophilic peptide, whereas the second lipophilic enantiomer pair showed identical Caco‐2 permeability (within the errors). These findings provide the first evidence for the involvement of carrier‐mediated transport for peptides, especially for those of polar nature.  相似文献   
2.
We have recently demonstrated that polarization transfer using an adiabatic passage through the Hartmann-Hahn condition (APHH-CP) by a variation of the radio-frequency amplitude can substantially improve the transfer efficiency over Hartmann-Hahn cross polarization. Here we show that APHH-CP can be combined with fast magic angle sample spinning (MAS). The heteronuclear dipolar order, established in the course of the transfer, can indeed be created and preserved.  相似文献   
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4.
Ohne ZusammenfassungMeinem verehrten Lehrer, Herrn Prof. Dr. H. Pallmann — auf dessen Anregung diese Arbeit ausgeführt würde — möchte ich für die mir zuteil gewordene Förderung und die wertvollen Ratschläge bestens danken.  相似文献   
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7.
This article deals with an expanded mixed finite element formulation, based on the Hu‐Washizu principle, for a nonlinear incompressible material in the plane. We follow our related previous works and introduce both the stress and the strain tensors as further unknowns, which yields a two‐fold saddle point operator equation as the corresponding variational formulation. A slight generalization of the classical Babu?ka‐Brezzi's theory is applied to prove unique solvability of the continuous and discrete formulations, and to derive the corresponding a priori error analysis. An extension of the well‐known PEERS space is used to define an stable associated Galerkin scheme. Finally, we provide an a posteriori error analysis based on the classical Bank‐Weiser approach. © 2002 John Wiley & Sons, Inc. Numer Methods Partial Differential Eq 18: 105–128, 2002  相似文献   
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