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1.
从6-羟基托品酮出发,经过羟基的乙酰基化和苯甲酰基化,再通过还原氨化高效地得到含有活泼胺基的2个母核化合物。 2个母核化合物与不同的酰氯反应,得到一系列托品酮衍生物。 该衍生物经过体外过氧化物酶增生因子活化受体γ亚型(PPARγ)激活、二肽基肽酶Ⅳ (DPP-Ⅳ)抑制实验,发现多数化合物对DPP-Ⅳ显示抑制活性,其中2个化合物(3 μmol/L DMSO溶液)对DPP-Ⅳ抑制率超过30%。  相似文献   
2.
为了寻找新型的抗糖尿病分子,从京尼平出发,经过甲基化(苄基化)、甲磺酰基取代、叠氮基取代和还原等4步反应得到含有活泼胺基的2个母核化合物. 这2个母核化合物与不同的酰氯反应,共得到13个新的京尼平衍生物,总收率41%~63%,其结构经核磁共振、质谱和元素分析确认. 活性测试结果表明,所有目标化合物在10 mmol/L 浓度下都有一定的抗糖尿病活性,其中化合物10f对二肽基肽酶4(DPP Ⅳ)的抑制率达31.2%.  相似文献   
3.
王建南  陆长德  白伦 《化学学报》2007,65(2):111-115
为了深入研究蚕丝丝素基材料的自组织/自组装机制, 设计了四种结构单纯的蚕丝结晶区肽段: GXGAGAGXGA (X: A, S, Y, V), 保温培养1~15 d, 使之自聚集. 采用ThT 荧光光谱法和尿素抑制处理研究了它们形成β-片层结构的能力. 结果显示: 肽段GA在溶液中保温聚集1 d就明显有β-片层结构生成, 按A, S, Y, V的顺序分别保温12, 8, 14, 13 d, 聚集体中β-片层结构比例趋于稳定, 其中形成β-片层结构比例最高的是GS, 其次是GA, GY和GV较少. 肽段溶液中尿素的存在对β-片层的形成影响十分显著, 尿素浓度为1 mol/L时足以使GS, GY和GV自聚集时无法形成β-片层结构; 大于2 mol/L时开始影响GA的β-片层形成, 随着尿素浓度的增加β-片层结构的比例随之下降.  相似文献   
4.
基于灰色系统的决策思想,提出了具有灰色特性的报童问题,即在传统报童问题的影响因素—成本价、零售量、零售价和处理价等因素中引入灰色信息.应用灰色决策方法,计算和比较理想方案和临界方案构成的综合关联度,综合关联度大者对应为优良方案.给出的算法使得决策更具有柔性,决策结果更贴近实际.  相似文献   
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