光学活性甲苄菊酯的合成及其结构与活性关系的研究

本文改进了Goffinet方法,完成了(±)-trans菊酸的拆分;改进了Campbel?方法,只用一种拆分剂(奎宁)完成了对(±)-cis菊酸的拆分。用IR、~1HNMR、旋光度测定等方法确定了各甲苄菊酯光学异构体的结构。生物试验表明结构与活性有如下关系:1,各异构体中以1R-酯的杀虫活性为高,尤其(-)-(1R,3R)-trans甲苄菊酯对全部测试昆虫均显示较高的杀虫活性;2,昆虫不同,各异构体的活性次序也略有差异。     

消旋反式菊酸α—氰基—4—氟—3—苯氧基苄酯的合成

含氟拟除虫菊酯的合成是近年来新型高效拟除虫菊酯研究工作的方向之一。该类化合物由于具有高效、低毒、广谱、低残留、无致癌、致畸作用,有的还具有低鱼毒,杀螨的特性,因此倍受注目。西德拜尔公司开发的百治菊酯(Baythroid)(1)便是其中一种高效杀虫剂。     

2,2-二甲基-3-(2＇-氯-3＇,3＇,3＇-三氟丙烯基)环丙烷羧酸-α-取代基对甲氧甲基苄酯的合成及活性研究

八十年代初,Engel,Huff等分别用CF_3(C1)C=CH-基团代替天然菊酸(CH_3)_2C=CH(?)COOH中(CH_3)_2C=CH-基团,合成了性能极为优异的氟氯氰菊酯——Cyha-lothrin(α-氰基-3-苯氧基苄基-cis-(Z-2'-氯-3＇,3＇3＇-三氟丙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯)。防治它对多种害虫,抗性昆虫,螨类有良好的效果,对益虫毒性低,是一种理想的新品种。近年来,国外开发Cyhalothrin的酸组分的研究较为活跃,力求找到更有效杀虫、杀螨     

醚型拟除虫菊酯的合成研究 Ⅰ.氯醚菊酯的合成

The total synthesis of an ether-type pyrethroid, Chloproxyfen, is reported in this paper. Starting from chlorobenzene, the Chloproxyfen was synthesized through the Friedel-Crafts alkylation, free radical chlorination and improved Williamson etherification. High yields were achieved in each reaction process with the overall yield of 57.6%. The method is proved to be feasible for the industrial preparation.     

2,2-二甲基-3-(2''-氯3'',3'',3''-三氟丙烯基)环丙烷羧酸-α-取代基对甲氧甲基苄酯的合成及活性研究

本文对氟氯氰菊酯(Cyhalothrin)的几条全合成路线进行了研究. 并对其构型和生物活性的关系进行了探讨. 并将(+/-)cis酸进行拆分. 所合成的脂进行昆虫药效测试, 结果表明它们都有杀虫活性, 但以(+)cis构型为最佳.